绒促性素的药理
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绒促性素的药理
1.药效学绒促性素（HCG）是胎盘滋养层细胞分泌的一种促性腺激素，存在于孕妇的尿液和血液中。在妊娠早期分泌很快，妊娠8-10周分泌量达高峰。HCG可解离为α与β两个亚基，每个亚基均含有若干个糖分子构成的侧链。α亚基分子量14500-18000，共89-92个氨基酸，其排列顺序与垂体分泌的糖蛋白激素，如卵泡刺激素（FSH）、促黄体生成素（LH）极为相似。β亚基分子量22200-39000，有145-147个氨基酸，前110个左右的氨基酸与LH基本相同，但末尾几个氨基酸排列不同，并且还有28-32个氨基酸片段为HCG所特有，该片段具有抗原性和免疫活性。HCG的生物活性比较复杂，当分解为α、β两个独立亚基时无生物活性，只有两亚基组合在一起才有活性。由于HCG与LH的α亚基相同，且β亚基也很相似，故生物活性类似。目前尚无LH制剂，临床上用HCG来代替LH使用，可作为黄体阶段内源性LH的替代品。
绒促性素与垂体分泌的LH作用极相似，而FSH样作用甚微，具有较强的抗雌激素和较弱的雌激素活性。本药能刺激性腺活动，对女性可维持和促进黄体功能，使黄体合成孕激素，与具有FSH成分的尿促性素合用，可促进卵泡生成和成熟，并可模拟生理性的LH高峰而触发排卵。对男性，本药则有促进间质细胞激素的作用，能促进曲细精管功能，特别是睾丸间质细胞的活动，使其产生雄激素，促使性器官和男性第二性征的发育、成熟，促使睾丸下降，并促进精子生成。
2.药动学本药口服能被胃肠道破坏，故仅供注射用。肌内注射（IM）和皮下注射（SC）本药在吸收程度上生物等效。单次肌内或皮下注射本药，男性和女性的达峰时间分别为约6小时后和约20小时后。给药36小时内发生排卵。24小时内10%-12%以原形经肾随尿排出。消除半衰期约为33小时。根据推荐剂量和消除半衰期推测，不会发生药物蓄积。
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