奈韦拉平的药理

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奈韦拉平的药理

1.药效学

本药是一种非核苷类逆转录酶抑制药。同其它逆转录酶抑制药相似,通过与HIV-1的逆转录酶直接结合,破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶的活性,从而阻断HIV复制。本药对HIV-2的逆转录酶及真核DNA聚合酶(如人类DNA聚合酶α、β、γ或δ)无抑制作用。

本药作用于HIV复制的早期。单独用药可能产生HIV的急性耐药;目前多用于联合用药。

2.药动学

本药口服吸收迅速,绝对生物利用度超过90%。给药后2-4小时达血药浓度峰值,血药浓度与剂量呈线性正相关。药物吸收程度不受食物、抗酸药或其它碱性药物的影响。本药具高亲脂性,药物吸收后在人体内分布广泛。可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障,并可进入乳汁。

本药血浆蛋白结合率约为50%-60%。药物主要在肝脏通过细胞色素P450系统代谢成多种羟化代谢物。80%以上代谢物通过尿液排泄(尿液中原形药物量小于5%);约10%代谢物通过粪便排泄。药物清除半衰期约为22-84小时(平均为40小时)。肾功能障碍(轻、中、重度)对本药的药代动力学没有显著影响。需要透析的肾衰竭患者服药一周后,曲线下面积(AUC)约下降43.5%。本药可经腹膜透析清除。

相关参考

奈韦拉平的用法与用量

奈韦拉平的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次200mg,一日1次,连续14日(导入期用药);之后改为一次200mg,一日2次,并同时联用至少两种以上的其它抗HIV-1药物。儿童常规剂量·口服给药1

奈韦拉平的给药说明

奈韦拉平的给药说明1.患者一旦出现肝脏疾病的征兆或症状(包括易疲劳、不适、畏食、恶心、黄疸、肝触痛及肿大),应立即进行体检。患者用药后出现肝功能轻至重度异常时,应停药并给予保肝治疗;肝功能恢复正常后,

奈韦拉平的使用注意事项

奈韦拉平的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:肝、肾功能不全者。3.药物对儿童的影响:儿童的清除率比成人快,且随年龄的增大而清除率降低。不良反应与成人类似,应根据儿童的年龄和体重调整剂量。

奈韦拉平的药物相互作用

奈韦拉平的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定、拉米夫定、沙奎那韦和茚地那韦联用对HIV-1具有协同作用。2.本药与西咪替丁、大环内酯类药物同用,可明显抑制本药羟化代谢,

阿巴卡韦的药物相互作用

阿巴卡韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与大多数抗HIV的药物(如齐多夫定、奈韦拉平、拉米夫定等)合用时,有协同作用。2.本药可增加安泼那韦(Amprenavir)的生物利用度。3.本药可使美沙

阿巴卡韦的药理

阿巴卡韦的药理1.药效学阿巴卡韦是一种新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物,为核苷类逆转录酶抑制药(NRTI)。本药可选择性作用于HIV-1和HIV-2(包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦

洛匹那韦利托那韦的用法与用量

洛匹那韦利托那韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药:推荐一次剂量为洛匹那韦400mg与利托那韦100mg,一日2次。当与艾法韦仑、奈韦拉平、安泼那韦和奈非那韦同用时,需增加剂量,推荐一次剂量为洛匹那韦

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焊接凝灰岩WeldedTuff

由热的浮岩质岩屑固结而成,而这些岩屑是由火山云(所谓白炽云)沉积的。这种固结作用是由被焊接在一起的热塑性碎屑以及所含的热气体的活动性引起的。沉积层的重量压扁了气泡和浮岩以及使拉长的碎屑被拉平。变平作用