联苯双酯的药理

Posted 2022-11-21 酯

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联苯双酯的药理

1.药效学

本药为我国创制的治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素的一种中间体，具有保护肝脏、对抗肝损害和增强肝脏解毒功能的作用。

本药能增强肝脏解毒功能、减轻肝脏的病理损伤，促进肝细胞再生并保护肝细胞从而改善肝功能。药理实验证明，本药对多种化学毒物（如四氯化碳及硫代乙酰胺）所引起的，以及由于皮质激素诱导肝脏蛋白所引起的血清丙氨酸氨基转移酶升高均有明显的降低作用，并具有降酶速度快、幅度大的特点。本药减低四氯化碳肝损伤的原理系抑制了四氯化碳的毒性代谢物导致的肝细胞生物膜的结构和功能的损害。本药能抑制四氯化碳所引起的肝微粒体脂质过氧化，抑制四氯化碳与肝微粒体、脂质的共价结合，并能减少四氯化碳代谢转化为一氧化碳以及四氯化碳代谢过程中对还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗。此外，本药对肝脏解毒过程中起关键作用的终末氧化酶细胞色素P450有明显诱导作用，可加强肝脏对毒物（如四氯化碳）及某些致癌物的解毒能力。

临床实践表明，本药近期降ALT的作用肯定，降酶作用随疗程的延长而逐渐提高；对单项ALT增高者较对兼有麝浊或麝絮异常者效果好，对乙肝表面抗原（HBsAg）阴性者亦比对阳性者疗效明显。服药后2周ALT即可下降，4-6周可达正常。本药远期疗效较差，停药后可能有反跳症状，反跳病例可再重新服药，服药后ALT仍可下降，甚至恢复正常。凡病程长、肝功能异常时间较长者易于反跳，反之则少。

临床研究亦表明，本药对肝炎主要症状（如肝区痛、乏力、腹胀等）的改善有一定疗效，但对肝脾肿大的改变无影响，对HBsAg及HBeAg亦无转阴作用。

2.药动学

本药口服后吸收率低，仅20%-30%被人体吸收利用，丸剂的生物利用度为片剂的1.25-2.37倍。被吸收的药物经门静脉入肝脏，仅肝脏的首关消除，迅速被代谢转化，服药后24小时内70%左右的药物自粪便中排出，血液中测不出原形药物。至于在体内起作用系其代谢产物或原形药物，尚待进一步研究。