双氯芬酸钠米索前列醇的药理
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双氯芬酸钠米索前列醇的药理
1.药效学本药含双氯芬酸钠和米索前列醇，前者有抗炎、镇痛和解热作用，后者对胃和十二指肠粘膜有保护作用。双氯芬酸钠为苯乙酸类非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧酶以阻断花生四烯酸合成前列腺素，也可抑制脂氧化酶以阻断花生四烯酸转化为白三烯，从而发挥抗炎作用。同其它抗炎药一样，双氯芬酸钠的最主要的不良反应为胃肠道不良反应和粘膜损伤，原因在于双氯芬酸钠抑制胃肠粘膜生理性环氧酶-1，导致对局部有保护作用的前列腺素合成减少。本药中的米索前列醇为合成的前列腺素E1类似物，具有抑制胃酸分泌、增加重碳酸盐和粘液含量以及增加胃粘膜血流量等作用。米索前列醇可预防或减少双氯芬酸钠对胃粘膜产生的不良影响，而不影响后者的抗炎、镇痛和解热作用。
有研究表明，本药的疗效与双氯芬酸、吡罗昔康及萘普生相当，对胃、十二指肠粘膜的不良反应则较少。因此本药较适用于有消化性溃疡史（伴或不伴出血、穿孔）、有较严重慢性胃炎史、有使用非甾体类抗炎药引起胃肠不良反应史的关节炎患者，可防止胃肠粘膜损伤。
2.药动学本药单次或多次使用，双氯芬酸钠和米索前列醇之间不产生药动学的相互影响，药物生物效应与两种成分单独使用时相当：
空腹口服双氯芬酸钠在胃肠道吸收完全。单剂口服50mg后，达峰时间为1-2小时，血药浓度峰值为1.5μg/ml。血浆蛋白结合率在90%以上，在肝、肾及血液中浓度高。药物进入关节滑膜液后，其清除速度比在血浆中慢，滑膜液药物浓度高于血浆浓度。双氯芬酸钠主要在肝内代谢，然后以葡萄糖醛酸或硫酸结合物的形式排出体外（其中2/3经肾排出，1/3经胆汁随粪便排出）。半衰期为1-2小时。尚未发现双氯芬酸钠的药动学与年龄相关。肾功能受损者，按常规剂量单次给药不会引起蓄积。双氯芬酸钠的药动学在肝功能不全者中无显著改变。
米索前列醇口服吸收迅速，经去脂化后成为有活性的代谢物米索前列醇酸。该成分在血浆中易检出，达峰时间约为10分钟，与血浆蛋白结合率不足90%。口服米索前列醇，80%随尿排出，清除半衰期为30分钟。米索前列醇不影响动物肝脏的细胞色素P450酶系统。
相关参考
双氯芬酸钠米索前列醇的使用注意事项1.禁忌症：（1）对双氯芬酸钠、其它非甾体类抗炎药、前列腺素过敏者。（2）活动性消化性溃疡、其它胃肠道出血患者。（3）严重肾功能不全或肾功能进行性恶化者（肌酐清除率小
米索前列醇的不良反应1.常见胃肠道不良反应，并呈剂量相关性。主要表现为稀便或腹泻，大多数不影响治疗，偶有较严重且持续时间长的情况，需停药。其它尚有轻度恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、消化不良、头痛、眩晕、
米索前列醇的使用注意事项1.禁忌症：（1）对前列腺素类药物过敏者。（2）有使用前列腺素类药物禁忌者（如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等）。（3）有心、肝、肾疾病患者和肾上腺皮质功能不全者。（4）
米索前列醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.胃溃疡和十二指肠溃疡：一次0.2mg，一日4次，于餐前和睡前口服；4-8周为1个疗程。2.预防抗炎所致的消化性溃疡：一次0.2mg，一日2-4次，剂量应
米索前列醇的给药说明1.采用不超过0.2mg的单量，并与食物同服，可减少腹泻的发生率。2.本药用于终止早孕时，必须与米非司酮序贯配伍应用，且必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。应用本药终止妊娠失败
米索前列醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.抗酸药（尤其是含镁抗酸药）与本药合用时会加重本药所致的腹泻、腹痛等不良反应。2.有联用保泰松和本药后发生神经系统不良反应的报道，症状包括头痛、眩晕、潮热
双氯芬酸钠的药理1.药效学本药为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药。其主要作用与其它抗炎、解热、镇痛药相同，可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。本药的作用机制是抑制炎症反应中的环氧
依前列醇的药理1.药效学本药为血管内产生的一种天然前列腺素，为血管扩张药及抗血小板聚集药。临床常用其钠盐制剂，主要有两方面的药理作用：（1）直接舒张肺动脉和全身动脉血管。（2）抗血小板聚集，防止血栓形
酮洛酸氨丁三醇的药理1.药效学本药为吡咯酸的衍生物，属非甾体类抗炎药，其结构与托美丁（Tolmtin）和吲哚美辛等药物类似。通过抑制前列腺素环氧酶（不与脑中的阿片受体μ、δ、κ等作用）而抑制前列腺素的
醋氯芬酸的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎药（NSAIDs），作用类似于双氯芬酸，可抗炎、镇痛。其作用机制主要是通过抑制环加氧酶活性而减少前列腺素的合成。此外，本药尚可促进软骨修复。2.药动学据国外文