酒石酸布托啡诺的药理
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酒石酸布托啡诺的药理
1.药效学本药为合成的阿片受体激动-拮抗药，主要通过激动κ受体、部分激动δ受体而产生镇痛作用，对μ受体有弱拮抗作用。本药镇痛作用较强，同等剂量下，其镇痛效力为吗啡的5-8倍、喷他佐辛的15-20倍、哌替啶的30-50倍。镇咳作用亦较强，为可待因的10倍，且作用持久。此外，本药还具有一定的麻醉拮抗作用，其拮抗效应与烯丙吗啡基本相当，为喷他佐辛的30倍、纳洛酮的1/40。
2.药动学本药口服后经胃肠道吸收良好，但首过效应明显，生物利用度为5%-17%。口服后1-1.5小时血药浓度达峰值，单剂作用可持续5-6小时。肌内注射后吸收迅速而完全，10分钟起效，30-60分钟血药浓度达峰值，单剂作用可持续3-4小时。静脉给药后1分钟即起效，4-5分钟达最大效应，单剂作用可持续3-4小时。本药总蛋白结合率为80%-83%，分布容积为10-13L/kg。在肝脏广泛代谢，代谢产物主要为无活性的羟布托啡诺。本药及其代谢产物主要经肾排泄，约有11%-14%可由胆汁排出。母体化合物的清除半衰期为4-7小时，老年人清除半衰期延长。
相关参考
酒石酸布托啡诺的给药说明1.本药应按第二类精神药品管理。2.本药可引起嗜睡，用药期间不宜从事机械操作或驾驶。3.用药期间应避免饮酒。4.用药过量的表现：一般与其它阿片类药物相同，最严重的后果是肺换气不
酒石酸布托啡诺的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次4-16mg，每3-4小时1次。·肌内注射1.镇痛：一次1-2mg，必要时每3-4小时重复给药1次，建议单剂用量不超过4mg。2.麻醉前用药：于手
酒石酸布托啡诺的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）对那可汀依赖的患者（因本药具有阿片拮抗特性）。（3）18岁以下患者。2.慎用：（1）重复使用麻醉性镇痛药，且对阿片耐受的患者。（2）心
酒石酸布托啡诺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与中枢神经系统抑制药（如镇静药、催眠药、抗组胺药）合用时，中枢抑制作用可增强。2.阿片受体激动拮抗药与阿片受体激动药合用时可促发戒断症状。3.纳
茶苯海明的给药说明1.本药与以下药物存在配伍禁忌：氨茶碱、阿片全碱、氯化铵、布托啡诺、格隆溴铵、氢化可的松琥珀酸钠、泼尼松龙、胆影葡胺、咪达唑仑、戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英、羟嗪、丙氯拉嗪
尼可占替诺的药理1.药效学本药具有外周血管扩张作用，由茶碱衍生物和烟酸复合而成，同时具有黄嘌呤和烟酸的药理作用。其作用特点如下：（1）直接作用于小动脉平滑肌及毛细血管，使血管扩张，阻力降低，心排血量增
酒石酸麦角胺的药理1.药效学本药是麦角胺的酒石酸盐。主要通过直接收缩平滑肌，使扩张的颅外动脉收缩。其缩血管作用也与其激活脉管壁的5-羟色胺受体有关。本药可使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常，从而减轻
酒石酸唑吡坦的药理1.药效学本药为唑吡坦的酒石酸盐，是一种咪唑吡啶类镇静催眠药。能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸-A（GABAA）受体ω1亚型结合，具有较强的催眠镇静作用，无抗惊厥、肌松及抗焦虑
酒石酸美托洛尔的药理1.药效学本药为选择性β1-肾上腺素受体阻断药，膜稳定作用较弱，无内在拟交感活性，脂溶性中等。较大剂量时心脏选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。抗高血压的机制目
重酒石酸长春瑞滨的药理1.药效学本药是一种半合成的长春花生物碱，为细胞周期特异性抗癌药。本药作用与长春新碱（VCR）相似，主要通过与微管蛋白结合，使细胞在有丝分裂过程中出现微管形成障碍；在高浓度时，本