阿瑞吡坦的药理
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阿瑞吡坦的药理
1.药效学本药系神经激肽-1（NK-1）受体拮抗药（P物质拮抗剂），对人NK-1受体有高选择性的亲和力，对5-羟色胺（5-HT3）、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。P物质是一种位于中枢和外周神经系统神经元中的速激肽（神经激肽），它与许多种功能有关，包括呕吐、抑郁、炎性疼痛、以及哮喘和其它疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用通过NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇信号通路耦合。本药与大脑中NK1受体结合，对该受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。
临床试验证实，本药与5-HT3受体抑制药（如昂丹司琼及皮质激素地塞米松）合用，可进一步减轻顺铂诱发的急性和（或）延迟性呕吐。单用本药有一定的预防作用。
在现有的动物研究中，尚未发现本药有致畸性或其它影响胎儿的证据。
2.药动学口服后4小时可达血药峰浓度。首日平均血浆峰浓度为1.6μg/ml，平均曲线下面积（AUC）约为20（μg·h）/ml；第3日平均血浆峰浓度为1.4μg/ml，平均AUC为21（μg·h）/ml。生物利用度为60%-65%。食物对本药的体内药代动力学影响不大。血浆蛋白结合率不低于95%，可通过血-脑脊液屏障，在脑脊液中分布亦较多。在稳态时本药的分布容积约为70L。
本药主要在肝内代谢。体外试验表明，本药似乎通过细胞色素（CYP）3A4（主要）和CYP 1A2（次要）代谢，CYP 2D6、CYP 2C9和CYP 2E1与本药的代谢无关。动物试验证实，静脉注射本药磷酸盐后，几乎完全（90%-100%）转化为本体，但在人血液内，不发生这种转化。本药总体清除率约为75ml/min。清除半衰期为9-13小时。本药几乎不能被血液透析所清除。
相关参考
阿瑞吡坦的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：无须根据性别或种族调整剂量。1.化疗诱发的恶心和呕吐：初始剂量为首日125mg，化疗前1小时服用；第2-3日，一日80mg，化疗前1小时
阿瑞吡坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与可抑制CYP3A4活性的药物（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、硫氮卓酮、奈非那韦、利托那韦、醋竹桃霉素）合用，可能升高本药的血浆浓度，合用时应谨慎。2.与
酒石酸唑吡坦的药理1.药效学本药为唑吡坦的酒石酸盐，是一种咪唑吡啶类镇静催眠药。能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸-A（GABAA）受体ω1亚型结合，具有较强的催眠镇静作用，无抗惊厥、肌松及抗焦虑
酒石酸唑吡坦的不良反应本药有与剂量相关的不良反应，尤其是中枢神经系统反应和胃肠蠕动增加。1.可见嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻、共济失调、手足笨拙。2.少见记忆障碍（顺行性遗忘）、夜间烦躁、抑郁综合征、
酒石酸唑吡坦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：常用剂量为一次10mg，睡前服。也可酌情调整，但剂量不超过一日20mg。疗程应尽量短：偶发性失眠2-5日；短暂性失眠2-3周；长期失眠不应超过4周。肾功
酒石酸唑吡坦的给药说明1.本药剂量的个体差异很大，应当逐渐调整。2.本药起效快，应在睡前服用；若需最快起效，应空腹服用。3.本药通常不宜长期服用。如长期用药，则应逐步停药，以避免出现戒断症状和反跳性失
酒石酸唑吡坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）急性酒精中毒者。（3）梗阻性睡眠呼吸暂停综合征患者。（4）急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者。（5）重症肌无力患者。（6）严重肝功能不全者。（
酒石酸唑吡坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用，能增强中枢抑制作用。2.伊曲康唑、氟康唑、酮康唑可使本药清除减少，血药浓度升高。3
厄多司坦的药理1.药效学本药为粘痰溶解药，具有以下药理作用：（1）溶解粘痰作用，本药分子中含有封闭的巯基（-SH），在肝脏经生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂
福美坦的药理1.药效学本药与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段，即雄激素转化为雌激素的过程。本药通过抑制芳香酶，阻断雄激素转化为雌激素，使雌激素生成减少，