齐多夫定-拉米夫定的药理
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齐多夫定-拉米夫定的药理
1.药效学本药为齐多夫定和拉米夫定的复方核苷类抗逆转录酶药，能选择性抑制HIV-1及HIV-2。两者均能抑制培养细胞中HIV的复制，且均可被细胞内激酶逐渐代谢为5'-三磷酸盐（TP）。齐多夫定-TP及拉米夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。其抗病毒机制主要是以单磷酸盐的形式掺入病毒的DNA链，从而导致病毒DNA链延长终止。
临床试验表明，齐多夫定与拉米夫定具较强协同作用，合用可减少HIV病毒载量，增加CD4细胞计数，从而减缓疾病的进展，降低死亡率。此外，耐齐多夫定病毒株在获得拉米夫定耐药性的同时可转变为齐多夫定敏感株。体外试验还证实，两者合用可延迟齐多夫定耐药株的出现。
2.药动学本药经胃肠道吸收良好，食物能延缓本药的吸收，但不影响吸收总量。齐多夫定和拉米夫定的生物利用度分别为60%-70%和80%-85%。药物吸收后，齐多夫定和拉米夫定的平均达峰时间分别为0.5小时和0.75小时，血药峰浓度分别为1.8（1.5-2.2）mg/ml和1.5（1.3-1.8）mg/ml。两者在体内分布广泛，均可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液。静脉注射给药，齐多夫定和拉米夫定的平均分布容积分别为1.6L/kg和1.3L/kg。
体外试验发现，齐多夫定血浆蛋白结合率约为34%-38%，拉米夫定血浆蛋白结合率小于36%。齐多夫定主要在肝脏经葡萄糖醛酸化生成无活性的代谢产物，大部分经肾随尿液排泄。拉米夫定经肝脏代谢（约5%-10%），大部分（70%）以原形经肾随尿液排泄。齐多夫定平均清除半衰期约为1.1小时，总体清除率为1.6L/（kg·h），肾清除率约为0.34L/（kg·h），肝功能不全者可出现体内药物蓄积。拉米夫定清除半衰期为5-7小时，总体清除率约为0.32L/（kg·h），肾清除率约为0.22L/（kg·h），肾功能不全者清除率减低。血液透析可清除部分拉米夫定，但不能清除齐多夫定。
相关参考
齐多夫定-拉米夫定的不良反应齐多夫定和拉米夫定无协同毒性作用。尚未发现本药毒性大于单用任一药时。以下报道的不良反应事件可能与本药或HIV治疗期间使用的大量药物有关，也可能与本身潜在的疾病进展有关。1.
齐多夫定-拉米夫定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对齐多夫定、拉米夫定任一成分过敏者。（2）中性粒细胞异常低下（小于0.75×109/L）或血红蛋白异常低下（小于75g/L或4.65mmol/L）者。
齐多夫定-拉米夫定的给药说明1.使用本药期间，不能防止HIV通过性接触或血液传播，故仍应采取适当防护措施。2.用药期间如出现腹痛、恶心、呕吐或血淀粉酶升高，应考虑胰腺炎的可能。须停止用药至排除胰腺炎疑
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阿巴卡韦双夫定的药物相互作用·药物-药物相互作用由于本药中含有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定，所有分别能与这三种药物进行的相互作用均可发生于应用本药时。具体内容参见单方制剂阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的
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