醋羟胺酸的药理

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醋羟胺酸的药理

1.药效学

本药为尿素酶竞争性抑制剂,具有抑制、防止碱性尿石形成和抗菌的作用(尿素酶是尿石形成的生物化学诱发物)。本药通过阻断尿素酶对尿素的分解,减小尿氨浓度,降低pH值,从而防止感染性尿石形成,并发挥溶石作用。本药尚能参与细菌核苷酸的代谢,并有阻断脱氧核糖核酸生物合成的作用。

国外研究认为,本药的作用机制是因其本身具有与尿素构型相似的酰胺基,在乙酰基的影响下酰胺基活性增加,与尿素酶中的镍原子生成螯合物,使尿素酶受到抑制。

2.药动学

口服后经胃肠道迅速吸收而分布于全身体液中,15-60分钟即达血药峰浓度。半衰期为5-10小时。静脉注射后,24小时内给药量的54%以原形、17%转化为乙酰胺随尿液排出。

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