替卡西林钠克拉维酸钾的药理

Posted 2022-11-21 西林

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替卡西林钠克拉维酸钾的药理

1.药效学

替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其作用特点是广谱，但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素（β-内酰胺酶抑制剂）。克拉维酸结构中含有非典型β-内酰胺环，抗菌作用较弱，但具有较强的广谱抑酶作用。替卡西林钠与克拉维酸钾两者联合制成复方制剂后，因克拉维酸可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。

·作用机制替卡西林抗菌作用机制与其它青霉素类药相似，系通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。

克拉维酸抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，并且β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢，不能很快释放出活性酶，因而可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。

·抗菌谱对产酶或不产酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性。

对肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌等也有一定抗菌活性。

2.药动学

本药口服不易吸收，肌内或静脉给药后吸收迅速。静脉给药3.2g，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹水、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。

替卡西林及克拉维酸血清蛋白结合率分别为45%和19%，平均血清半衰期分别为68分钟和64分钟。两者在体内几乎不代谢，约60%-70%的替卡西林和35%-45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄，另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全时药物排泄时间延长。