左乙拉西坦的药理
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左乙拉西坦的药理
1.药效学本药为吡咯烷酮衍生物,其化学结构不同于传统的抗癫痫药物。本药具有较强的抗癫痫作用,其作用机制尚不明确。体内及体外试验表明本药未改变细胞特性及神经传递功能。动物实验证实,本药对癫痫部分性发作及无惊厥的全身性发作有效;在人类的临床应用中也证实了本药对癫痫部分性及全身性发作有效。本药的有效量及中毒量相差远,安全性较好。
2.药动学本药口服吸收迅速,给药1.3小时后血药浓度达峰值,稳态血液浓度为23μg/ml。绝对生物利用度接近100%,本药易通过血-脑脊液屏障,脑组织的药物浓度接近血药浓度,血浆蛋白结合率小于10%,分布容积为0.5-0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径代谢),主要代谢产物L057无药理活性。服药24小时后约93%的药物被排出,其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6-8小时,老年患者半衰期延长至10-11小时。
相关参考
左乙拉西坦的用法与用量成人常规剂量·口服给药:抗癫痫:一次500mg,一日2次。老年人剂量老年患者的半衰期延长与肾功能下降有关,应根据肌酐清除率调整剂量。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:抗
左乙拉西坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与月见草油合用,可增加癫痫发作的危险。2.本药与其它抗癫痫药物(苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴喷丁、扑米酮等)无相互影响。3.本药
左乙拉西坦的使用注意事项1.交叉过敏对其它吡咯烷酮衍生物过敏者,也可能对本药过敏。2.禁忌症对本药过敏者。3.慎用肾功能不全者。4.药物对儿童的影响:16岁以下儿童使用本药的安全性及有效性尚未确定,用
茴拉西坦的药理1.药效学本药为γ-内酰胺类脑功能改善药,是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。可通过血-脑脊液屏障,选择性作用于中枢神经系统,对脑细胞代谢具有激活作用,并对神经细胞有保护作用。本药还
吡拉西坦的药理1.药效学本药属于γ-氨基丁酸的环化衍生物,具有对抗物理、化学因素所致的脑功能损害的作用,可改善学习、记忆和回忆能力及由缺氧引起的逆行性遗忘。虽然本药的确切作用机制尚不清楚,但它能促使脑
拉西地平的药理1.药效学本药为1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药,化学结构与硝苯地平相似。体外试验显示,本药浓度仅在高于拮抗钙离子引起血管平滑肌收缩浓度的100倍时,才表现出对心脏的负性肌力作用。本药对窦
哌拉西林的药理1.药效学本药为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。其抗菌作用特点是:(1)与假单胞菌生存所必须的青霉素结合蛋白(PBPs)形成多位点结合,且对细菌细胞膜具有强大的穿透作用,因此对假单胞
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哌拉西林钠他唑巴坦钠的药理1.药效学·作用机制本药为哌拉西林钠与β-内酰胺酶抑制药他唑巴坦钠组成的复方广谱抗生素。哌拉西林为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似,通过与细菌主
美洛西林的药理1.药效学美洛西林为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。其抗菌作用特点是:对肠杆菌属阴性杆菌具有极强的抗菌活性;对假单孢菌(如铜绿假单孢菌)的抗菌作用较强,但弱于阿洛西林和哌拉西林。·作