艾法韦仑的药理
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艾法韦仑的药理
1.药效学本药是一种非核苷类逆转录酶抑制药。与其它逆转录酶抑制药相同,本药能抑制HIV-1逆转录酶,从而阻断HIV病毒复制。
本药作用于HIV病毒复制的早期。单独用药可能导致HIV发生急性耐药,因此应联合用药。
2.药动学本药口服治疗HIV感染的起效时间为2周。口服生物利用度约为40%-45%。与食物同时服用时,胶囊制剂的曲线下面积(AUC)平均增加17%-22%,血药峰浓度(Cmax)平均增高39%-51%;片剂AUC平均增加28%,Cmax平均增高79%。
本药总蛋白结合率为99%。主要在肝脏经细胞色素P450 CY3A4系统代谢。约14%-34%的代谢物从肾脏排出,约16%-61%随粪便排出。药物是否经乳汁分泌尚不清楚。
单剂量给药,消除半衰期为52-76小时;多次给药,消除半衰期为40-55小时。本药不能经血液透析或腹膜透析清除。
相关参考
艾法韦仑的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次600mg,一日1次,与蛋白酶抑制药和(或)核苷类逆转录酶抑制药联合使用。儿童常规剂量·口服给药:用于3-17岁儿童,与蛋白酶抑制药和(或)核苷类逆转录
艾法韦仑的给药说明1.本药不能单独用于治疗HIV感染,以防止迅速出现耐药性。2.本药空腹服用或与食物同服均可,但与食物同服不良反应发生率可能增加,应此,宜空腹服用以减轻不良反应,且应避免与乙醇及抗精神
艾法韦仑的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)肝功能不全者、乙肝或丙肝患者或怀疑乙肝或丙肝感染者,以及应用肝毒性药物的患者。(2)有精神病史者(国外资料)。(3)有癫痫病史者(国外资
利托那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与齐多夫定(ZDV)合用时,抗HIV-1作用可能相加。2.与艾法韦仑合用时,两药的曲线下面积(AUC)增加近20%,两药的不良反应(眩晕、恶心、感觉异常)
洛匹那韦利托那韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药:推荐一次剂量为洛匹那韦400mg与利托那韦100mg,一日2次。当与艾法韦仑、奈韦拉平、安泼那韦和奈非那韦同用时,需增加剂量,推荐一次剂量为洛匹那韦
美法仑的药理1.药效学本药是双功能烷化剂,为细胞周期非特异性抗肿瘤药。作为苯丙氨酸氮芥的左旋体,本药作用强于混旋体苯丙氨酸氮芥。本药作用机制与氮芥相似,可与DNA及RNA发生交叉联结,也可抑制蛋白质的
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氯普唑仑的药理1.药效学氯普唑仑为中效的苯二氮卓类(BDZ)催眠药。作用机制类似其它BDZ药物,通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性而显效。其特点是用药后白天不易产生困倦,
马来酸咪达唑仑的药理1.药效学本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似,具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等),催眠作用尤其显