卡培他滨的药理
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卡培他滨的药理
1.药效学本药是一种对肿瘤细胞有选择性的口服细胞毒性药物。药物自身无细胞毒性，但可在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶（肿瘤相关性血管因子）作用下转化为具有细胞毒性的氟尿嘧啶（5-FU）而发挥作用，从而最大程度地降低了5-FU对正常人体细胞的损害。
2.药动学本药口服后以原形经肠黏膜完全而迅速地吸收，食物可影响其吸收率，但对5'-脱氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）、5-FU的曲线下面积（AUC）影响甚小。本药主要在肝脏和肿瘤组织内代谢，首先在羧酸脂酶作用下转化为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR），然后在胞苷脱氨酶作用下转化为5'-DFUR，再在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶作用下转化为5-FU。本药、5'-DFCR、5'-DFUR的蛋白结合率（主要是白蛋白）分别为54%、10%、62%。使用推荐剂量时，本药、5'-DFCR、5'-DFUR、5-FU的平均AUC分别为7.40（mg·h）/ml、5.21（mg·h）/ml、21.7（mg·h）/ml和1.63（mg·h）/ml。给药后2小时，本药、5'-DFCR和5'-DFUR的血药浓度都达到峰值。给药3小时后，5-FU的分解产物α-氟-β-丙氨酸（为本药主要代谢产物，占52%）达血药浓度峰值。本药代谢产物主要由肾脏排泄，71%在尿中恢复原形。
相关参考
卡培他滨的给药说明1.治疗过程中，出现腹泻时剂量调整方案：2级腹泻（一日腹泻4-6次，或夜间腹泻）或2级以上腹泻时，立即停用本药。并建议按常规治疗腹泻，直到腹泻停止或降为1级时，可重新使用本药；如再出
卡培他滨的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药及其代谢产物有过敏史或曾经出现过严重不良反应者。（2）肌酐清除率小于30ml/min的严重肾功能不全者。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。2.慎用：（1）现有
卡培他滨的药物相互作用·药物-药物相互作用1.亚叶酸钙可使5-FU的血药浓度升高，增强其毒性（如粒细胞减少、贫血、血小板减少、口腔炎、呕吐）。故本药与亚叶酸钙合用时，应注意监测，尤其是对老年患者。2.
恩曲他滨的药理1.药效学本药为核苷类逆转录酶抑制药，其结构与拉米夫定相似，对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）和乙型肝炎病毒（HBV）有良好的抑制作用。本药需在细胞内转化为有活性的5'-三磷酸盐，进入
扎西他滨的药理1.药效学本药是HIV复制抑制药，其作用机制是干扰逆转录酶介导的病毒DNA的产生。本药体外抗HIV活性较齐多夫定或双脱氧肌苷更强，抑制HIV的强度约高于齐多夫定10倍。研究表明，本药浓度
盐酸吉西他滨的药理1.药效学本药为细胞周期特异性抗代谢类抗癌药，主要作用于S期细胞，也可阻断细胞增殖由G1期过渡至S期。本药对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。其抗癌活性与给药方式有关，每日
扎西他滨的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可引起心律不齐、心房颤动、高血压、心悸、心动过速和心室异位等，发生率低于1%。2.中枢神经系统有引起疲乏（3.8%）、头痛（2.1%）、惊厥（1.3
恩曲他滨的不良反应[国外不良反应参考]1.中枢神经系统常见头痛的报道（约22%）。2.代谢/内分泌系统本药可能引起乳酸性酸中毒。3.呼吸系统有患者用药后发生咽炎的报道，但与本药的关系尚不确定。4.肝脏
恩曲他滨的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.HIV感染：一次200mg，一日1次。有研究认为，一日用药2次，并不增加降低病毒负荷的作用。2.HBV感染：有研究认为，一次100-3
扎西他滨的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：推荐剂量为一次0.75mg，每8小时1次，与其它抗逆转录病毒药合用。为将本药的毒性降至最低，可将剂量减为每4小时0.005mg/kg至每