舒他西林的药理

Posted 2022-11-21 西林

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舒他西林的药理

1.药效学

·作用机制本药是由氨苄西林和β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦两种成分通过一个亚甲基联接成的双酯化合物（1:1分子比），临床上供口服用。

氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同，系通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细胞壁粘肽生物合成而起杀菌作用。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。

舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性。但它对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体内后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶（或胞外酶）产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。

本药作为舒巴坦与氨苄西林结合成的双酯化合物，吸收后发生水解，释放出等克分子量的氨苄西林和舒巴坦而起联合抗菌作用。不仅保护了β-内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱。

此外，氨苄西林与舒巴坦单独口服给药时吸收都很差，但将该两个药物制成一个由亚甲基联接的双酯化合物后，则极大提高了两种成分的口服生物利用度（舒他西林血药浓度是单独口服两药的2倍）。

·抗菌谱对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、粪链球菌、流感嗜血杆菌与副流感杆菌（包括产酶菌与不产酶菌）、卡他莫拉菌、厌氧菌（包括脆弱拟杆菌）、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属具有较强的抗菌活性。

对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无抗菌作用。

2.药动学

口服后在胃肠道吸收迅速，口服生物利用度高达80%。口服1.5g，1.5小时后平均血药浓度峰值为23.1μg/ml（氨苄西林）和10μg/ml（舒巴坦）。

药物吸收后，被分布于肠壁的非特异性酯酶水解为舒巴坦与氨苄西林。氨苄西林和舒巴坦的分布容积相似（大约为160ml/kg）。药物在胆汁中浓度较高，在脑脊液中浓度较低。在多数情况下药物不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。

舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率较低，分别约为38%和28%；血清半衰期分别为0.75小时与1小时。两药主要以原形经肾随尿液排泄。给药后8小时两者约75%-85%以原形经尿排出，另有少部分经胆汁排泄。两药均可经血液透析有效清除。