替扎尼定的药理
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替扎尼定的药理
1.药效学本药是中枢性α2肾上腺素受体激动药，具有中枢性骨骼肌松弛作用。其作用机制可能是增强运动神经元的突触前抑制作用，从而降低强直性痉挛状态。本药可选择性地抑制与肌肉过度紧张有关的多突触机制，减少中间神经元释放兴奋性氨基酸。耐受性较好，可减少被动运动的阻力，减轻痉挛和阵挛，增强随意运动强度。本药不影响神经肌肉的传递，对单突触脊髓反射的作用弱。
据国外资料报道，本药还可增强非甾体类抗炎药（NSAIDs）的抗炎作用，并可防止NSAIDs诱发的胃粘膜损害。确切机制尚不明确，但在动物实验中，本药可减少胃酸分泌，并逆转阿司匹林导致的胃粘膜糖蛋白减少。
本药与巴氯芬作用相似，对巴氯芬无效或耐受不良者可使用本药。实验证明，在治疗偏瘫和脊柱旁肌肉痉挛患者的痉挛状态时，本药与地西泮作用相似，但在治疗脊柱旁肌肉痉挛时，本药起效较快。
2.药动学本药口服吸收良好，1-2小时达血药浓度峰值。用于治疗痉挛状态时，口服后2周起效，8周达最大效应。口服的生物利用度为40%。食物可使血药浓度峰值增加1/3，达峰时间缩短40分钟，但不影响吸收。总蛋白结合率为30%。给予本药4-20mg，分布半衰期为2.1-4.2小时。分布容积为2.4L/kg。
本药主要在肝脏代谢，代谢物无活性。母体药物和代谢产物主要经肾脏排出，少部分经粪便排出。是否泌入乳汁尚不清楚。母体药物的清除半衰期为2.5小时，代谢产物的清除半衰期为20-40小时。
肾功能不良时，本药的排泄速度明显降低。当肌酐清除率小于25ml/min时，肾脏对本药的排泄速度降低50%以上，并使本药的血浆清除半衰期平均延长至13.6小时。
相关参考
替扎尼定的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般用法：初次使用本药应有2-4周的剂量调整期。开始用量一次2-4mg，6-8小时1次。单剂用量一般不超过8mg，而一日用量一般不超过24mg。一日最大用
替扎尼定的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）肝病（尤其有肝功能损害）患者（国外资料）。（2）低血压患者，或同时应用抗高血压药者（国外资料）。（3）肾功能损害者（肌酐清除率为25-5
替扎尼定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可延迟对乙酰氨基酚的达峰时间。2.避孕药可减少本药的清除，从而增加本药的不良反应。3.本药与苯妥英、磷苯妥英（Fospenytoin）合用，可增加苯妥
替扎尼定的给药说明1.本药可能引起低血压，当合用抗高血压药物时尤应注意，还应避免与其它的α2受体激动药合用。2.本药口服有较强的首过效应，使用时应注意剂量个体化。3.有报道1例46岁患有硬化症的男性患
溴莫尼定的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）对安普尼定或可乐定过敏者（国外资料）。（2）严重心血管疾病患者。（3）肝功能损伤者。（4）肾功能损伤者。（5）精神抑郁者。（6）大脑或冠
丙环定的药理1.药效学本药的药理作用与苯海索相似，具有中枢抗胆碱作用，可直接松弛平滑肌，还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。2.药动学本药口服的生物利用度为75%，作用可持续1-4小时。蛋白结合率高，
可乐定的药理1.药效学本药为中枢性α2受体激动药，作用机制为：（1）通过激活延脑突触后膜α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率减慢；同时激活周围血管α2受体，使儿茶酚胺释放减
地氯雷他定的药理1.药效学地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物。本药具有可选择性地拮抗外周H1受体的作用。此外，大量体外和体内研究表明，除抗组胺作用外，本药还显示出抗过敏和
碘解磷定的药理1.药效学有机磷酸酯类杀虫剂进入机体后，与体内乙酰胆碱酯酶（AchE）结合，形成磷酰化酶而失去其水解乙酰胆碱的作用，导致体内乙酰胆碱（Ach）蓄积，从而出现一系列Ach中毒症状。本药为肟
氯己定的药理1.药效学本药为双胍类阳离子表面活性剂，具有较强的抑菌、杀菌作用。·作用机制本药带正电荷，口腔含漱时可吸附在带负电荷的齿、菌斑和口腔粘膜表面，然后从这些部位弥散释出，并与细菌细胞膜结合，改