甲磺酸雷沙吉兰的药理

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甲磺酸雷沙吉兰的药理

1.药效学

本药为不可逆性、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。

2.药动学

本药口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,生物利用度约36%,蛋白结合率为60%~70%。在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。

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