塞利洛尔的药理

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塞利洛尔的药理

1.药效学

本药为高选择性β-肾上腺素受体阻断药。通过阻断β1受体,扩张血管,从而降低血压。可和心肌细胞膜上的β1受体结合,其亲和力比与支气管和血管平滑肌β2受体结合强20-30倍。能降低休息和运动时的心率与心排血量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人,不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本药具有内在拟交感活性,不增加呼吸道阻力,可扩张周围血管,从而改善血液循环。本药无膜稳定作用,也不抑制心肌收缩力,比其它无内源拟交感活性的β-肾上腺素受体阻断药引起窦性心动过缓的可能性低。

2.药动学

本药口服后约30%能被吸收,2-4小时达血药浓度峰值。能通过胎盘屏障。约30%以可逆方式和血浆蛋白结合。药物在体内不被代谢,以原形排出。10%随尿液排泄,85%从粪便排出。清除半衰期为2-3小时。

相关参考

塞利洛尔的用法与用量

塞利洛尔的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.轻、中度原发性高血压:一次100-300mg,一日1次。2.心绞痛:一次200-400mg,一日1次。老年人剂量宜从小剂量(如100mg)开始用药,并密切

塞利洛尔的使用注意事项

塞利洛尔的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)严重心力衰竭者。(3)肺动脉高压引起右心功能不全的患者。(4)严重心动过缓(显著的窦性心动过缓)者。(5)房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度

塞利洛尔的药物相互作用

塞利洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与钙拮抗药(如硝苯地平、乳酸普尼拉明等)合用,药物作用均增强,故接受本药治疗期间不宜静脉给予钙拮抗药。2.白芷可抑制β-肾上腺素受体阻断药的肝细胞色素P4

塞利洛尔的给药说明

塞利洛尔的给药说明1.接受本药治疗的嗜铬细胞瘤患者宜联用α-肾上腺素受体阻断药。2.本药与I类抗心律失常药联用时应谨慎。3.本药不宜与单胺氧化酶抑制药(如帕吉林)、抑制心脏的麻醉药(如乙醚)联用。4.

莫索尼定的药物相互作用

莫索尼定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它降压药、镇静药或麻醉药合用,可增强本药的降压效应。2.与β受体阻断药(醋丁洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、卡替洛尔、卡维地洛、塞利洛尔

奈必洛尔的药理

奈必洛尔的药理1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药,是一种50:50消旋混合物,有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔,无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及

吲哚洛尔的药理

吲哚洛尔的药理1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药,对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内在拟交感

纳多洛尔的药理

纳多洛尔的药理1.药效学纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药,无膜稳定作用和内源性拟交感活性(ISA),脂溶性低。本药通过竞争β1和β2受体的结合位点,拮抗交感神经递质的作用,可使心肌收缩力减弱

噻吗洛尔的药理

噻吗洛尔的药理1.药效学本药常用其马来酸盐,为非选择性β-肾上腺素受体阻断药,无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用,有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同,作用强度

盐酸阿罗洛尔的药理

盐酸阿罗洛尔的药理1.药效学本药为对肾上腺素β-受体和α-受体均有一定的阻滞作用,两者作用强度之比为8:1。具体药理作用为:(1)本药有适度的α受体阻滞作用,可降低外周血管阻力;同进也发挥β受体阻滞作