波替单抗的药理
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波替单抗的药理
1.药效学本药（PS-341）是一种硼酸二肽衍生物，是26S蛋白酶体的选择性抑制药。26S蛋白酶体是一种存在于所有真核细胞中的多催化活性蛋白酶，可降解与泛素结合的蛋白质，使多种与细胞完整性（如细胞周期控制、细胞凋亡、转录因子活化和ATP肿瘤生长）有关的调节蛋白被有序降解，如细胞周期蛋白、细胞周期依赖性激酶（CDK）抑制剂和IkB[核因子kB（NF-kB）的蛋白抑制剂]，从而使细胞有丝分裂有序进行。
本药通过抑制26S蛋白酶体而使这些调节蛋白稳定，使其调节作用被抑制，最终破坏细胞增殖，引起细胞凋亡。凋亡可发生于细胞内存在p21和p27时，而且不受p53状态影响。据报道，本药可通过抑制IkB的降解，阻断NF-kB活化，从而有可能提高细胞对凋亡的易患性，并降低对细胞毒药物的耐受性。
2.药动学多发性骨髓瘤患者静脉给予本药1.3mg/m2，1小时后可达血药峰浓度（均值509ng/ml，范围109-1300ng/ml）；且无论单次还是多次给药，药效皆可持续48-72小时。动物研究显示，本药在体内分布广泛，以肝和胃肠道浓度最高，皮肤和肌肉组织浓度最低，未能在睾丸、眼和中枢神经系统中检出。本药总蛋白结合率为83%，分布容积不低于500L。
本药主要在肝脏内经细胞色素P-450酶（3A4，2D6，2C19，2C9和1A2）代谢，主要代谢途径为去硼酸化和羟基化。去硼酸化的代谢产物无抑制26S蛋白酶体的活性，且代谢产物的血浆浓度比原形药物低。动物试验提示，本药可经粪便及尿液排泄，静脉给药15分钟后，大部分即可从血浆中清除，给予1.3mg/m2后的肌酐清除率为31-169ml/min。晚期恶性肿瘤患者给予本药1.45-2.00mg/m2，首剂后的平均消除半衰期为9-15小时。
相关参考
波替单抗的用法与用量成人常规剂量·静脉注射：一次1.3mg/m2，一周2次，连续给药两周，停药10日，3周为一疗程（即第1、4、8、11日给药，第12-21日停药）。症状改善的患者可再接受2个疗程的治
波替单抗的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）有过敏、哮喘或对其它药物有过敏样反应病史的患者。（2）同时进行可引起周围神经病变或血压降低的药物治疗的患者。（3）电解质或酸碱平衡紊乱者
波替单抗的给药说明1.患者在使用本药前应至少接受过两种治疗，且最近一次治疗中病情仍在进展。2.本药注射液含有硼、甘露醇作为附型剂，对此附型剂过敏者，不可使用。3.本药粉针剂须用3.5ml生理盐水完全溶
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巴利昔单抗的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：曾因使用本药、达昔单抗或其它单克隆抗体而致病的患者（国外资料）。3.药物对儿童的影响：尚无1岁以下儿童用药的研究资料。4.药物对老人的影响：