交沙霉素的药理

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交沙霉素的药理

1.药效学

·作用机制 交沙霉素为16元环大环内酯类抗生素,其作用机制和其它大环内酯类抗生素相似,主要是与细菌细胞50s核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。

·抗菌谱 交沙霉素对脑膜炎球菌、百日咳杆菌、消化球菌、丙酸杆菌、真杆菌、链球菌属(包括粪链球菌、消化链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌等具有良好抗菌作用;对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌及对胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌等也有效。

2.药动学

交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1g,0.75-1小时后达峰值浓度,约为2.7-3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛,组织中浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高,可达最低抑菌浓度(MIC)的数倍以上;在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。本药不能透过血-脑脊液屏障。

交沙霉素主要以代谢产物经胆汁排出。给药24小时,约50%从粪中排出,约21%从尿中排出,另有约1%可从呼气中排出。半衰期α相为0.09小时,半衰期β相为1.45小时。

相关参考

交沙霉素的不良反应

交沙霉素的不良反应1.用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、胃痛、食欲减退等胃肠道症状,其发生率明显低于红霉素。2.少数患者可出现肝功能异常、黄疸,血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移

交沙霉素的用法与用量

交沙霉素的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一日剂量为0.8-1.2g,分3-4次服用;严重感染可增至一日1.6g。儿童常规剂量·口服给药:一日剂量为30mg/kg,分3-4次服用。肾功能不全时剂量轻

交沙霉素的药物相互作用

交沙霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与苯二氮卓类药(如阿普唑仑、地西泮、咪达唑仑、三唑仑)合用,可抑制苯二氮卓类的代谢,降低清除率,延长半衰期,使苯二氮卓类药的血药浓度升高。2.与阿司咪唑、

交沙霉素的使用注意事项

交沙霉素的使用注意事项1.交叉过敏对一种大环内酯类药过敏者,对其它大环内酯类药也可能过敏。2.禁忌症对本药或其它大环内酯类药过敏者。3.慎用(1)肝功能不全者。(2)12岁以下儿童。(3)胆道阻塞者(

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