溴隐亭的药理

Posted 2022-11-21 多巴胺

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溴隐亭的药理

1.药效学

本药为多肽麦角类生物碱，能选择性地激动多巴胺受体，抑制垂体前叶激素催乳素的分泌，不影响其它垂体激素的正常水平（但能降低肢端肥大症患者已升高的生长激素的水平）。催乳素是产后泌乳开始和维持所必需的。但在哺乳期外，催乳素增加会引起病理性泌乳（溢乳）和（或）排卵紊乱、月经周期紊乱。溴隐亭为催乳素分泌的特异性抑制药，可用于预防或抑制生理性泌乳，也可用于治疗催乳素所致疾病。使用本药不需采取抑制泌乳通常的措施（如限制液体的摄取）。此外，也不会影响产后子宫复原，不增加血栓栓塞的危险。

本药作用机制为：（1）用于高催乳素血症所致的各类疾病及产后回乳：通过与多巴胺D2受体结合，直接抑制腺垂体合成和释放催乳素，从而使血清催乳素水平下降，睾丸或卵巢功能恢复并抑制乳汁分泌。（2）用于多囊卵巢综合征：可恢复黄体生成素的正常分泌，从而改善其临床症状。（3）用于乳房良性疾病，可纠正孕激素/雌激素的失衡，从而减少乳房囊肿和（或）小结的数量及体积，减轻乳房疼痛。同时可降低原已升高的催乳素水平。（4）用于帕金森病：大剂量时激活中枢神经系统新纹状体中突触后多巴胺D2受体，同时降低多巴胺在体内的转换，因而用于治疗帕金森病。与左旋多巴合用时，因后者可激活多巴胺D1受体，故可加强本药治疗帕金森病的疗效。（5）用于肢端肥大症：本药可抑制垂体生长激素瘤细胞的分泌，降低血清生长激素的水平，因而可用于治疗肢端肥大症。（6）用于神经阻滞剂恶性综合征：有证据表明此恶性综合征是因黑质纹状体、下丘脑及中边缘脑皮层通路的多巴胺耗竭或多巴胺受体被阻滞所引起，本药可刺激这些多巴胺受体，因而可用于此恶性综合征的辅助治疗。

本药用于治疗帕金森病时，疗效优于金刚烷胺及苯海索，对僵直及少动疗效较好，对重症患者疗效亦较好，常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受者、症状波动者及对多巴丝肼或卡比多巴-左旋多巴制剂无效者，其特点是显效快、持续时间长。

2.药动学

本药口服后约28%经胃肠道吸收，口服12.5-100mg后2-3小时血药浓度达峰值（4-20ng/ml），并可维持数小时。单次口服2小时后血清催乳素水平开始降低，8小时左右作用达高峰，持续约24小时，停药2个月后血催乳素可回复至治疗前水平。通常治疗6-7周后，溢乳可明显减少，12-13周后溢乳可消失。抑制产后泌乳需治疗2-3周，停药后可有反跳。需要再发动月经来潮的平均治疗时间为6-8周。治疗帕金森病时，单次口服后30-90分钟起效，2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用在用药后1-2小时起效，持续4-8小时，通常需连续治疗4-8周后才能达到有效临床效应。

本药血浆蛋白结合率极高（90%-96%与白蛋白结合），能进入大脑绝大部分部位，在肝脏代谢。半衰期α相为4-5小时，β相为40-50小时。代谢产物约95%经胆道排泄，其余经肾随尿排出。