西咪替丁的药理

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西咪替丁的药理

1.药效学

本药为组胺H2受体拮抗药,具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶,增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并进一步解离而释放出H+,使胃酸分泌增加。本药则主要作用于壁细胞上的H2受体,能竞争性抑制组胺,从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强,能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因(如食物、组胺、胃泌素、咖啡因与胰岛素等)刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度均降低,并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体类抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外,本药有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值;还能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移,延长肿瘤患者存活期。

2.药动学

本药口服易吸收,生物利用度约75%,年轻人对本药的吸收较老年人好。口服给药和肌内注射后,血药浓度达峰时间分别为1-2小时和15分钟。单次给药其药理作用可维持4小时。本药血浆蛋白结合率为15%-20%,可广泛分布于全身组织中,也可透过血-脑脊液屏障及胎盘,并可分泌入乳汁中。15%的药物经肝脏代谢(口服给药时,本药在体内代谢完全,主要代谢物为亚砜),血浆半衰期为2小时(慢性肾功能不全者可延长至4.9小时)。主要通过尿液排泄,肌内或静脉注射后,大多数药物以原形排出。单次口服和非口服途径给药24小时后,口服量的48%、注射量的75%以原形自肾排泄。

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西咪替丁的制剂与规格

西咪替丁的制剂与规格西咪替丁片(1)200mg。(2)400mg。(3)800mg。西咪替丁胶囊200mg。西咪替丁注射液2ml:200mg。西咪替丁氯化钠注射液100ml(西咪替丁0.2g、氯化钠0

西咪替丁的使用注意事项

西咪替丁的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)孕妇。(3)哺乳妇女。2.慎用:(1)严重心脏及呼吸系统疾病患者。(2)系统性红斑狼疮(因西咪替丁的骨髓毒性可能增高)。(3)器质性脑病患者

西咪替丁的不良反应

西咪替丁的不良反应1.消化系统较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、恶心、呕吐、便秘、血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪变等。对肝硬化病人,可能诱发肝性脑病。突然停药,可能引起慢性消化

西咪替丁的用法与用量

西咪替丁的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般用法:一次200-400mg,一日800-1600mg;缓释片一次300mg,一日1次。2.十二指肠溃疡或病理性高分泌状态:一次300mg,一日4次,

西咪替丁的临床应用

西咪替丁的临床应用1.用于胃及十二指肠溃疡,可预防溃疡复发,对防治应激性溃疡等也有效。2.也可用于胃酸分泌过多相关的疾病,如反流性食管炎、胃泌素瘤等。3.对胃肠道出血,特别是胃肠粘膜糜烂引起的出血有效

西咪替丁的给药说明

西咪替丁的给药说明1.应用本药前应排除胃癌的可能性。2.应按时服用,坚持疗程,一般在进餐时与睡前服药效果最好。3.用药后十二指肠球部溃疡症状可较快缓解或消失,溃疡愈合需经X线或内镜检查来确定。以后可服