托吡酯的药理
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托吡酯的药理
1.药效学本药为一种由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物,其抗惊厥作用表现为多重机制,包括:(1)选择性阻断电压依赖的钠通道,以限制持续的反复放电。(2)增强γ-氨基丁酸的神经抑制作用。(3)阻断谷氨酸介导的神经兴奋作用。本药的多重作用机制使其对癫痫的多种发作类型有效,且不易产生耐药性。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全,单次口服本药100mg后,2-3小时达血药浓度峰值约1.5μg/ml,在100-400mg范围内,其血药浓度与口服药物剂量呈直线相关,达峰时间长短也与口服剂量有关。生物利用度为75%-80%,食物不影响其吸收。本药的蛋白结合率为13%-17%,约口服剂量的20%在体内代谢,与肝酶诱导剂合用时,约50%的药物被代谢。主要经肾脏排泄(约80%),半衰期约18-23小时,肾功能不全者半衰期延长。血液透析可清除本药。
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托吡酯的用法与用量成人常规剂量·口服给药:作为添加治疗,起始剂量为每晚50mg,一周后增加为一日100mg,分2次服用。此后一周增加一次剂量,一次增量50mg,直至症状控制良好,一日总量不宜超过400
托吡酯的给药说明1.不宜与其它中枢神经系统抑制药及酒精同时服用。2.本药片剂须整片吞服,不宜碾碎或嚼服。3.某些患者,尤其是伴有潜在肾病因素的患者,有增加肾结石形成的危险,大量饮水可减少其发生。4.停
托吡酯的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)行为障碍及认知缺陷患者。(2)泌尿道结石患者。(3)感觉异常者。(4)易发生酸中毒者(以上均为国外资料)。(5)肝、肾功能不全者。3.药物
托吡酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.在其它抗癫痫药(苯妥英、磷苯妥英、卡马西平、丙戊酸、扑米酮、苯巴比妥)基础上加用本药,一般不会改变它们的稳态血药浓度;但个别情况下,在苯妥英基础上加用本药可
托吡卡胺的药理1.药效学本药为托品酸的合成衍生物,为M胆碱受体阻断药,作用类似阿托品。它能阻滞由乙酰胆碱引起的瞳孔括约肌及睫状肌的兴奋作用,使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,出现扩瞳和调节麻痹。本药0.5%的
吉法酯的药理1.药效学本药系合成的异戊间二烯化合物,是一种胃黏膜保护药。具有促进溃疡修复愈合、调节胃肠功能和胃酸分泌、保护胃肠黏膜等作用。本药的作用机制不详,目前认为可能是直接作用于胃黏膜上皮细胞,增
硝酸异山梨酯的药理1.药效学本药为速效、长效硝酸酯类抗心绞痛药,在体内代谢生成单硝酸异山梨酯而起作用,基本药理作用是直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌。其作用机制参见“硝酸甘油”。2.药动学本药口服吸收
阿维A酯的药理1.药效学本药的确切机制尚不清楚,但有抑制表皮细胞增生、改善分化、抗角化等作用。可使银屑病患者的鳞屑、红斑及厚度减少。组织病理学上显示为表皮分化正常、角质层厚度减少、表皮和真皮炎症消退。
奥美沙坦酯的药理1.药效学本药为非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体(AT1型)阻滞药。与血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)相比,本药不引起ACEI所致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等,不良反应小,具有强
单硝酸异山梨酯的药理1.药效学单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物,属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用机制与硝酸甘油相同,但作用时间较长。通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶,使环一磷酸鸟