骨化三醇的药理
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骨化三醇的药理
1.药效学骨化三醇(1,25-羟基维生素D3)是维生素D3最重要的一种活性代谢物,通常在肾脏形成。本药为合成的骨化三醇,可促进小肠和肾小管吸收钙,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺素PTH合成与释放,纠正低血钙。
本药能增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)的合成,促进胶原和骨基质蛋白的合成,并调节骨的无机盐代谢,防止骨质疏松,使血清高碱性磷酸酶趋于正常。
在严重肾衰竭的患者(特别是需要长期血液透析者)中,内源性骨化三醇合成量明显降低,甚至完全停止合成,故使用本药可治疗肾性骨营养不良。
对维生素D依赖性佝偻病患者,因肾脏合成骨化三醇不足,从而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可使用本药进行替代治疗。对低血磷性维生素D抵抗型佝偻病患者,使用本药可降低血磷清除,如联合磷制剂治疗,可恢复骨生长。
2.药动学本药口服由肠道吸收迅速,单剂给药0.25-1.0μg,3-6小时达血药浓度峰值,7小时后尿钙浓度增加,半衰期为3-6小时。服用6日后,累计49%由粪便排出,16%由尿液中排出。慢性肝、肾功能不全者对本药清除减慢(慢性肾衰竭者半衰期可延长至18-44小时)。
相关参考
卡泊三醇的药理1.药效学本药是维生素D的衍生物,药效学性质与维生素D3活性代谢产物骨化三醇相似,能抑制皮肤角质形成细胞的过度增生并诱导其分化,纠正银屑病患者的角质形成细胞异常增生及分化。与骨化三醇相比
骨化三醇的给药说明1.应根据患者血钙水平给予本药每日最佳剂量。患者应摄入足够量(不能过量)的钙,一日平均约为800mg(按从食物和药物摄入计),不应超过1000mg,具体情况应个体化。2.因血钙增高易
骨化三醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般用量为一日0.3-0.5μg,分2次口服。2.绝经后骨质疏松:一次0.25μg,一日2次。3.肾性骨营养不良(包括透析患者):初始阶段,一日0.25μ
骨化三醇的临床应用1.用于佝偻病,如维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。2.骨质疏松症(主要用于绝经妇女及老年性骨质疏松症)。3.用于特发性、假性及术后甲状旁腺功能低下。大剂量静脉给
骨化三醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.巴比妥类(如苯妥英、苯巴比妥等)酶诱导药可能会加速本药的代谢,使其血药浓度降低,从而降低本药疗效,故与这类药物合用时应适当增加本药剂量。2.与胃肠吸收抑制
骨化三醇的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或同类药、维生素D及其类似物过敏者。(2)有维生素D中毒征象者。(3)高钙血症及与高血钙相关疾病患者。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:儿童用药的
酮洛酸氨丁三醇的药理1.药效学本药为吡咯酸的衍生物,属非甾体类抗炎药,其结构与托美丁(Tolmtin)和吲哚美辛等药物类似。通过抑制前列腺素环氧酶(不与脑中的阿片受体μ、δ、κ等作用)而抑制前列腺素的
他卡西醇的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏或有过敏史者。2.慎用:有局部应用维生素D衍生物(如骨化三醇)过敏史者(国外资料)。3.药物对儿童的影响:新生儿、乳儿、婴幼儿用药安全性尚未确定。4.药物对
卡泊三醇的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)高钙血症患者(国外资料)。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:儿童使用本药的安全性尚未确立。4.药物对妊娠的影响:美国食品和药品管理局
酮洛酸氨丁三醇的不良反应1.常见精神神经系统不良反应(如嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠)及消化道不良反应(如恶心、呕吐、腹痛、消化不良)。2.偶见注射部位疼痛、出汗增多、皮肤瘙痒、皮下出