阿莫西林舒巴坦的药理

Posted 2022-11-21 阿莫西林

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阿莫西林舒巴坦的药理

1.药效学

·作用机制本药为阿莫西林与舒巴坦的复方制剂。目前有两种剂型，一种是阿莫西林钠与舒巴坦钠以2:1效价比组成的复方制剂，临床上供注射用药；一种是阿莫西林与舒巴坦酯以1:1效价比组成的复方制剂，临床上供口服用药。

阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。抗菌作用机制与青霉素类药相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。

舒巴坦为半合成的β-内酰胺酶抑制剂，对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶水解，从而增强阿莫西林的抗菌活性。

阿莫西林与舒巴坦联合制成复方制剂后，因舒巴坦可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后可扩大抗菌谱、增强抗菌活性。

·抗菌谱革兰阳性菌：需氧菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、绿色链球菌、化脓链球菌、粪链球菌、炭疽杆菌、李斯特菌属、棒状杆菌属；厌氧菌如梭形芽孢杆菌属、消化链球菌属及消化球菌属等。

革兰阴性菌：需氧菌如大肠埃希菌、布鲁氏菌、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、普通变形杆菌、奈瑟淋球菌、克雷伯杆菌属、卡他布兰汉球菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、志贺菌属、杜克雷嗜血杆菌、百日咳杆菌、出血败血性巴斯德菌、小肠结肠炎耶尔森菌、空肠弯曲杆菌、霍乱弧菌；厌氧菌如拟杆菌属等。

2.药动学

阿莫西林钠舒巴坦钠0.75g（阿莫西林0.5g，舒巴坦0.25g）快速静脉滴注1分钟后，阿莫西林钠血药浓度为83-112mg/L。口服阿莫西林舒巴坦匹酯片500mg（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.25g），吸收迅速，舒巴坦酯吸收后转变为舒巴坦而发挥作用。阿莫西林和舒巴坦血浆峰浓度分别为60mg/L和45mg/L，达峰时间约为90分钟左右，超过85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并释放到外周血循环。

两者在多数组织、体液中分布良好，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。阿莫西林蛋白结合率为17%，血浆清除半衰期为1.08小时，60%以上原形药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全者血清半衰期可延长至7小时。舒巴坦血浆清除半衰期为1小时，70%-80%经肾脏随尿液排泄。血液透析可消除阿莫西林，腹膜透析则无清除作用。