舍曲林的药理
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舍曲林的药理
1.药效学本药是选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制药,对5-HT再摄取的抑制强化了5-HT受体神经传递。此外,本药抑制缝际区5-羟色胺神经放电,由此增强蓝斑区活动,形成突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。
本药与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体以及苯二氮卓类受体无亲和作用。
2.药动学本药口服易吸收,6-8小时血药浓度达峰值。在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为98%。药物通过肝脏代谢,形成活性较弱的代谢产物N-去甲基舍曲林。舍曲林和去甲基舍曲林在体内代谢完全,最终代谢产物随粪便和尿液等量排泄,只有少量原形药随尿液排出。舍曲林的平均半衰期为22-36小时,N-去甲基舍曲林的半衰期为62-104小时。
相关参考
舍曲林的给药说明1.停用单胺氧化酶抑制药2周后才可使用本药,反之亦然。2.不能合用其它中枢神经抑制药。3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。4.如出现癫痫发作应停药。5.药物过量的表现:可见嗜
舍曲林的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重肝功能不全者。2.慎用:(1)有癫痫病史者。(2)闭角型青光眼患者。(3)严重心脏病患者。(4)轻至中度肝功能不全者。(5)肾功能不全者。
舍曲林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.安非他酮、西咪替丁、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑等药与本药合用,可抑制本药的代谢,升高血药浓度,加重本药的不良反应。2.甲氧氯普胺与本药合用,可出现多巴胺能抑
妥拉唑林的药理1.药效学本药为短效α肾上腺素受体阻断药,与酚妥拉明作用相似,但对α受体阻断作用较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。其作用特点为:(1)血管:静脉注射能使血管扩张,血压下降(但降压作用不
米安色林的药理1.药效学本药为四环类抗抑郁药,其活性成分属于哌嗪-氮卓化合物,具有镇静、抗抑郁作用。作用机制有别于三环类抗抑郁药,可抑制突触前膜的α2受体,促进去甲肾上腺素(NA)释放,并阻断脑内5-
环苯扎林的药理1.药效学本药具骨骼肌松弛作用,在结构上与三环类抗抑郁药相似。在一些动物模型研究中发现,本药主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌。有证据表
盐酸马普替林的药理1.药效学马普替林为四环类抗抑郁药,与三环类抗抑郁药具有相似的药理作用。本药可选择性地抑制中枢神经元突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,但不能阻断对5-羟色胺的再摄取。其抗抑郁效果与丙米
曲普瑞林的药理1.药效学本药是一种人工合成的促性腺素释放激素(GnRH,LHRH)的类似物,将D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸。本药生物学效能是原型GnRH的35倍,而且对抗酶水解的
尼麦角林的药理1.药效学本药为半合成的麦角衍生物,具有较强的α受体阻滞作用和血管扩张作用。能加强脑细胞的能量代谢、增加血氧及葡萄糖的利用以及促进神经递质多巴胺的转换、加强脑部蛋白质生物合成,从而增强神
氯丙那林的药理1.药效学本药为选择性β2肾上腺素受体激动药,但对β2受体的选择性低于沙丁胺醇。具有缓解支气管平滑肌痉挛,扩张支气管的作用。本药的平喘效果比异丙肾上腺素略弱,但对心脏毒性明显降低(对心脏