舍曲林的药理

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舍曲林的药理

1.药效学

本药是选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制药,对5-HT再摄取的抑制强化了5-HT受体神经传递。此外,本药抑制缝际区5-羟色胺神经放电,由此增强蓝斑区活动,形成突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。

本药与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体以及苯二氮卓类受体无亲和作用。

2.药动学

本药口服易吸收,6-8小时血药浓度达峰值。在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为98%。药物通过肝脏代谢,形成活性较弱的代谢产物N-去甲基舍曲林。舍曲林和去甲基舍曲林在体内代谢完全,最终代谢产物随粪便和尿液等量排泄,只有少量原形药随尿液排出。舍曲林的平均半衰期为22-36小时,N-去甲基舍曲林的半衰期为62-104小时。

相关参考

舍曲林的给药说明

舍曲林的给药说明1.停用单胺氧化酶抑制药2周后才可使用本药,反之亦然。2.不能合用其它中枢神经抑制药。3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。4.如出现癫痫发作应停药。5.药物过量的表现:可见嗜

舍曲林的使用注意事项

舍曲林的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重肝功能不全者。2.慎用:(1)有癫痫病史者。(2)闭角型青光眼患者。(3)严重心脏病患者。(4)轻至中度肝功能不全者。(5)肾功能不全者。

舍曲林的药物相互作用

舍曲林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.安非他酮、西咪替丁、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑等药与本药合用,可抑制本药的代谢,升高血药浓度,加重本药的不良反应。2.甲氧氯普胺与本药合用,可出现多巴胺能抑

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