替莫唑胺的药理
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替莫唑胺的药理
1.药效学本药可在生理pH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC），后者再通过脱氧核糖核酸（DNA）鸟嘌呤的O6和N7位点上的甲基化发挥细胞毒作用。动物实验表明，本药可使中枢神经系统肿瘤异种移植的小鼠寿命显著延长，且对肿瘤细胞株的作用强于卡莫司汀，为甲基苄肼的4倍。此外，本药还对包括对卡莫司汀耐受的肿瘤在内的多种中枢神经系统肿瘤有作用。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全，1小时后达血药浓度峰值，曲线下面积（AUC）为1496mg·min/L。本药生物利用度为96%-100%，平均血浆蛋白结合率为15%，平均表观分布容积为0.4L/kg。在生理pH条件下，本药能迅速分解为活性物质MTIC和酸性代谢物。MTIC进一步分解为核酸与嘌呤生物合成的中间体5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）与活性烷基化物质重氮甲烷。MTIC及AIC的AUC分别为本药的2.4%及23%。本药在7日后约可排泄给药量的38%，其中37.7%随尿排泄，0.8%随粪便排泄。尿液中大部分为原型药物（5.6%）、AIC（12%）、酸性代谢物（2.3%）及其它代谢物（17%）。本药清除率为5.5L/（h·m2），女性的清除率比男性低5%，平均消除半衰期为1.8小时，且在治疗剂量范围内呈线性。
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替莫唑胺的不良反应1.可见恶心、呕吐、便秘、疲乏、头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。2.骨髓抑制（中性粒细胞减少症和血小板减少症）为剂量限制性不良反应，通常发生在第1个治疗周期，可
替莫唑胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药：最初剂量一次150mg/m2，一日1次，连服5日，28日为一周期。若治疗周期内，第22日与第29日（下一周期的第一日）测得的ANC大于等于1.5×109/L
替莫唑胺的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）对达卡巴嗪（因其同样代谢为MTIC）过敏者。（3）孕妇或计划妊娠妇女。2.慎用：（1）肝、肾功能不全患者。（2）70岁以上患者。（3）细菌或
替莫唑胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与卡莫司汀合用（卡莫司汀先于本药）有协同作用。2.丙戊酸可使本药的清除率降低5%。3.雷尼替丁不改变本药及MTIC的血药浓度峰值及AUC。·药物-食物相互
乙酰唑胺的不良反应本药不良反应呈剂量相关性，在眼科短期或间歇使用很少发生严重不良反应。1.常见四肢麻木及刺痛感、恶心、食欲缺乏、消化不良、困倦、嗜睡、性欲降低、体重减轻、抑郁、金属样味觉、腹泻及多尿等
利奈唑胺的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统在Ⅱ期和Ⅲ期试验中，有出现高血压的报道。2.中枢神经系统（1）在Ⅲ期临床试验中，最常见的不良反应为头痛（发生率为0.5%-11.3%）。（2）用药后
乙酰唑胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.开角型青光眼：首剂250mg，一日1-3次。维持剂量应根据患者对药物的反应而定，尽量使用较小剂量使眼压得到控制，一般一次250mg，一日2次就可使眼压控制
利奈唑胺的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉给药1.由肺炎链球菌（包括多重耐药株）或金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药株）引起的社区获得性肺炎：推荐剂量为一次600mg，每12小时一次，
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