茚地那韦的药理
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茚地那韦的药理
1.药效学茚地那韦（IDV）是HIV的特异性、竞争性蛋白酶抑制药（PIs），能有效对抗HIV-1，并使辅助T细胞（CD4）计数持久性升高。
本药与HIV蛋白酶活性部位结合而抑制其活性，致生成无感染性的未成熟病毒颗粒，无法建立新一轮感染。特异性地作用于HIV-1，对HIV-1的选择性大约是HIV-2的10倍。本药单独治疗可能产生耐药性。开始治疗时若低于推荐剂量（成人每日2.4g），更易产生耐药性。有些产生耐药的患者，其CD4计数仍经常维持在高于治疗前水平。不同PIs之间有交叉耐药性。
成人临床研究证明：本药使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平、CD4细胞计数呈持久性升高，从而减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性，增加总体存活率。
2.药动学IDV治疗2周内起效（HIV-RNA显著减少，CD4计数增加），持续降低病毒负荷的时间至少需要6个月。空腹口服本药快速吸收，达峰时间0.8小时。单次给药800mg，生物利用度约为65%。食物（清淡食物除外）可降低本药的生物利用度。每8小时服药800mg，稳态血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为27813nM·h，血药峰浓度（Cmax）为11144nM，谷浓度为211nM（儿童患者谷浓度较低，AUC和Cmax与成人相似）。IDV的蛋白结合率约为60%，分布容积为195L。患者脑脊液和精液的药物浓度分别为27-207ng/ml和86-2431ng/ml。本药在肝脏代谢，代谢酶是细胞色素P450 3A4。其代谢产物无活性。由于P450代谢的个体差异，IDV的AUC变化较大。有肝硬化临床表现和轻中度肝功能不全患者，IDV的代谢降低。单次服药400mg后，AUC平均提高约60%，半衰期平均延长至约2.8小时。本药肾脏清除率（116ml/min）呈浓度依赖性。原形药物在尿中约为19%，在粪便中约为9.4%；其清除半衰期为1.5-2小时。总体清除率110L/h。是否经人乳排泄尚不清楚。本药不能通过血液透析，尚不清楚是否能通过腹膜透析。
相关参考
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