甲磺酸酚妥拉明的药理
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甲磺酸酚妥拉明的药理
1.药效学本药为α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用,对α1受体的阻滞作用为α2受体的3-5倍,由于α2受体的阻滞和反射性加快心率可部分对抗本药的降压作用。其作用特点为:(1)拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。(2)拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少。(3)通过降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末压与肺动脉压下降,心排血量增加,可用于治疗心力衰竭。(4)本药治疗男性勃起功能障碍的作用机制可能是通过扩张阴茎动脉血管,松弛阴茎海绵体平滑肌,使其海绵体的血流量增加,从而改善阴茎勃起功能,使阴茎硬度增强、勃起持续时间延长。本药维持勃起功能不受性激素、情绪及神经的影响。
2.药动学本药口服吸收缓慢,生物利用度低。口服本药40mg,30分钟后达最大作用,血药浓度峰值(Cmax)为33ng/ml,持续3-6小时,血清蛋白结合率为54%。肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟;静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期约19分钟。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。血液透析不能加速本药代谢产物的清除。
相关参考
甲磺酸酚妥拉明的不良反应1.心血管系统常见面色潮红,少见心悸、心动过速(注射剂则较常见)、心律失常(注射剂则较常见)、收缩压与舒张压轻度变化(如低血压),极少见直立性低血压(注射剂则较常见)、突发性胸
甲磺酸酚妥拉明的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.室性期前收缩:开始两日,一次50mg,一日4次;如无效,可在接下来的两日,剂量增至一次75mg,一日4次;如仍无效,可增至一日400mg,如还无效即
甲磺酸酚妥拉明的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与纳洛酮合用,可及时改善呼吸衰竭导致的心脑功能低下,减少并发症,提高治愈率。2.与多巴胺合用治疗伴有强烈血管收缩的休克患者,可以提高疗效。3.抗高血
甲磺酸酚妥拉明的临床应用1.预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作,包括手术切除时出现的阵发性高血压,也可用于协助诊断嗜铬细胞瘤。2.用于心力衰竭(特别是左心衰竭)时减轻心脏负荷,与正性肌力药物合用可治
甲磺酸酚妥拉明的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重动脉粥样硬化者。(3)肝、肾功能不全者。(4)胃炎或胃、十二指肠溃疡患者(因本药有拟胆碱及组胺样作用,可使胃肠平滑肌兴奋,胃酸分泌
甲磺酸酚妥拉明的给药说明1.本药禁忌与硝酸甘油类药物、铁剂合用。2.呋塞米与本药直接混合可出现沉淀反应,如预先稀释则无配伍禁忌。治疗急性左心衰竭伴肺水肿时,两药合用有临床效益。3.用药自小剂量开始,逐
准备情况同激发试验,适用于血压高于180/100mmHg者,将酚妥拉明5mg稀释于生理盐水10~20ml内,缓慢静注,每30秒钟测血压一次,5分钟后每分钟一次。如果血压下降不明显,可以加快注射速度。如
准备情况同激发试验,适用于血压高于180/100mmHg者,将酚妥拉明5mg稀释于生理盐水10~20ml内,缓慢静注,每30秒钟测血压一次,5分钟后每分钟一次。如果血压下降不明显,可以加快注射速度。如
可能发生血压显著降低,血容量不足,呈休克状态,引起心肌梗死和脑血管意外。
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