阿德福韦的药理
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阿德福韦的药理
1.药效学阿德福韦为嘌呤类衍生物,是一类新型的无环核苷酸抗病毒药(无环核苷酸磷酸盐衍生物)。本药经细胞酶磷酸化(而不是病毒核苷激酶初始磷酸化),形成具抗病毒活性的产物(阿德福韦二磷酸盐)。其作用机制为与三磷酸脱氧腺苷竞争,抑制HIV病毒及乙肝病毒的逆转录酶、单纯疱疹病毒和巨细胞病毒的DNA聚合酶,导致病毒DNA链延长终止,发挥抗病毒作用。
本药对乙型肝炎病毒(HBV)、HIV-1型和HIV-2型病毒、疱疹病毒(HSV-1型和HSV-2型单纯疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒)、Moloney鼠肉瘤病毒均有活性。曾有本药用于治疗HIV感染的研究。
2.药动学本药口服生物利用度约为12%(其前体药物阿德福韦酯口服生物利用度约为59%),皮下注射生物利用度为100%。
本药分布容积约为0.4L/kg,总蛋白结合率小于或等于4%。药物在体内很少经肝脏代谢,主要以原形经肾随尿液排泄。能否分泌入乳汁尚不清楚。口服阿德福韦酯,24小时后45%的原形药物转变为阿德福韦随尿液排泄;静脉注射阿德福韦3mg/kg,24小时后98%的原形药物随尿液排泄;皮下注射阿德福韦3mg/kg,24小时后约100%的原形药物随尿液排泄。
口服阿德福韦酯,清除半衰期约为7.48小时;静脉或皮下注射阿德福韦,清除半衰期约为1.6小时。但原形药物的清除半衰期并不代表阿德福韦的药效持续时间,其活性成分二磷酸化代谢物在细胞内的清除半衰期为16-18小时。血液透析可清除本药。
相关参考
阿德福韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药:慢性乙型肝炎:一次10mg,一日1次。肾功能不全时剂量可参照下表:肾功能不全时剂量参考表肌酐清除率(ml/min)口服剂量-----------------
阿德福韦的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)肾功能不全者(国外资料)。(2)先天性肉毒碱缺乏者。3.药物对儿童的影响:儿童用药的安全及有效性尚未确定,不宜使用本药。4.药物对老人的
阿德福韦的给药说明1.合并HIV感染的慢性乙肝患者,使用本药治疗,可能使HIV产生耐药。国外现已不再进行本药治疗HIV感染的研究。2.本药治疗的最佳疗程尚未确定,HBeAg阳性的患者在使用本药治疗发生
阿德福韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与布洛芬合用,布洛芬的药代动力学不受影响,本药的血药浓度峰值、曲线下面积及尿液回收药量可增加,可能与增加本药的口服生物利用度有关。2.与其它可能影响肾功能
西多福韦的药理1.药效学本药是具有抗病毒活性的无环核苷磷酸衍生物。其作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐,抑制病毒的DNA聚合酶并渗人病毒的DNA,使其失去稳定性,进一步减慢DNA的合成而达到
西多福韦的不良反应[国外不良反应参考]静脉用药有良好的耐受性;主要毒性为中毒性肾损害,其它不良反应为中性粒细胞减少和外周神经病。1.血液有报道西多福韦可致中性粒细胞减少,但中性粒细胞减少症与剂量无相关
西多福韦的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉滴注治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎:推荐剂量是5mg/kg,用100ml生理盐水稀释后滴注1小时。一周一次,治疗两周(诱导期),然后每
西多福韦的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对丙磺舒或磺胺类药物过敏者。(3)严重肾功能损害者(血清肌酐>1.5mg/dl,肌酐清除率≤55ml/min,或尿蛋白浓度≥100mg/dl
西多福韦的给药说明1.每次使用本药治疗前应预先口服大剂量的丙磺舒和静脉输注生理盐水(0.9%氯化钠至少1L),以减少中毒性肾损害的发生率。输注后应监测患者的血清肌酸酐和尿蛋白并相应调整剂量。2.禁止本
阿德利企鹅(学名:Pygoscelisadeliae,英文名:AdeliePenguin)是企鹅科阿德利企鹅属的鸟类。 阿德利企鹅阿德利企鹅的名称来源于南极大陆的阿德利地,并以此命名的。阿德利企