双嘧达莫的药理

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双嘧达莫的药理

1.药效学

本药为抗血小板聚集药及冠状动脉扩张药,可抑制血小板第一相和第二相聚集。高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。其作用机制为:(1)可逆性地抑制磷酸二酯酶,使血小板中的环磷腺苷(cAMP)增多。(2)可能增强前列环素(PGI2)的活性,激活血小板腺苷酸环化酶。(3)轻度抑制血小板形成血栓烷A2(TXA2)的功能。(4)此外,本药注射时可显著增加正常冠状动脉的血流量,增加心肌供氧量。

2.药动学

本药口服后迅速吸收。本药的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。健康者一日口服200mg,其血药浓度波动于1.8-5.6μmol/L之间。少量药物可透过胎盘屏障,分布于乳汁。血浆蛋白结合率高达97%-99%。药物与在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,进入小肠后被再吸收入血,故作用较持久。尿中排泄量很少。半衰期为2-3小时。

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