伊达比星的药理

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伊达比星的药理

1.药效学

本药为柔红霉素的合成类似物,属蒽环类,为细胞周期非特异性抗肿瘤药。本药通过嵌入DNA双螺旋的碱基对之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA聚合酶的功能,阻止RNA转录过程,从而抑制RNA的合成,同时也能阻止DNA的复制。此外,本药还可抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ,并产生自由基,使DNA链断裂,从而产生较强的细胞毒性。其抗癌活性较多柔比星和柔红霉素分别约强4-5倍和8倍,而心脏毒性较前两者都低。

2.药动学

本药口服吸收不完全,平均生物利用度为30%,口服2-4小时后达血药浓度峰值(Cmax)。在肝脏被迅速转化为有活性的伊达比醇(伊达比醇的血浆浓度常超过本药的血浆浓度)。静脉注射后可迅速达到Cmax,分布容积为2225L。据报道,本药及伊达比醇在细胞内的浓度相当于血药浓度的300倍,两者的血浆蛋白结合率分别为97%、94%。本药的三相半衰期分别为9-30分钟、3.2-27小时和6-35小时,主要经胆汁排泄,经肾脏排出不足5%。

相关参考

伊达比星的给药说明

伊达比星的给药说明1.正在进行放疗和骨髓移植的患者不可使用本药。2.本药与肝素呈配伍禁忌,亦不得与其它药物混合。3.静脉用药时,建议将本药稀释于5%的葡萄糖注射液中(浓度不超过1mg/ml),缓慢静脉

伊达比星的使用注意事项

伊达比星的使用注意事项1.交叉过敏对其它蒽环类药物过敏者,也可能对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它蒽环类抗肿瘤药过敏者。(2)严重肝、肾功能不全患者。(3)感染未得到控制的患者。3.慎用(1)心

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