酒石酸美托洛尔的药理

Posted 2022-11-20 受体

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酒石酸美托洛尔的药理

1.药效学

本药为选择性β1-肾上腺素受体阻断药，膜稳定作用较弱，无内在拟交感活性，脂溶性中等。较大剂量时心脏选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。

抗高血压的机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：（1）阻断心脏β1受体，降低心排血量。（2）抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。（3）阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。（4）减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。

本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极，从而降低自律性。还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用，减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度，因而临床可用于治疗心律失常。

本药通过阻滞β受体，使心肌收缩力下降、收缩速度减慢；并通过减慢传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱，从而降低心肌氧耗、增加患者的运动耐量，有效治疗心绞痛。

本药能拮抗儿茶酚胺的效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。甲亢的许多症状是由β肾上腺素受体活性过高引起，应用本药后，甲亢症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中甲状腺素（T4）、三碘甲状腺原氨酸（T3）的转变减少，β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

2.药动学

口服吸收迅速完全，吸收率大于95%，生物利用度约50%。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1-2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。本药吸收后迅速进入细胞外组织，能透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。在肝脏广泛代谢，其代谢呈基因多态型。蛋白结合率低（约12%）。半衰期为3-7小时，肾功能不全时半衰期无明显改变。主要以代谢物形式经肾随尿液排出，原形不足5%。能少量分泌入乳汁。本药不能经透析清除。

缓释片峰浓度明显降低，达峰时间延长，谷峰浓度波动减小。口服1-2小时达有效血药浓度，3-4日后达稳态，生物利用度为普通片的96%。