布地奈德的药理
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布地奈德的药理
1.药效学本药为局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。本药能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞;对高反应性病人能降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应;此外,还可有效地预防运动性哮喘的发作。吸入本药具有与倍氯米松相似的局部抗炎作用。本药的糖皮质激素作用较强,而盐皮质激素作用较弱。动物试验证明,本药对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍,局部应用时抗炎作用为可的松的1000倍,而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分别强40倍和25倍。同口服糖皮质激素相比,在达到抗哮喘的等效剂量时,吸入型糖皮质激素的全身性作用较低。
2.药动学气雾吸入给药,全身生物利用度约为26%,吸入1mg,约10分钟后达血药浓度峰值,峰浓度约为2nmol/L。
粉雾吸入给药,全身生物利用度约为38%,吸入800μg,约30分钟后达血药浓度峰值,峰浓度约为4nmol/L。
鼻内给药,生物利用度约为33%,喷入256μg,约0.7小时后达血药浓度峰值,峰浓度约为0.64nmol/L。
本药血浆蛋白结合率为85%-90%,分布容积为3L/kg;大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,主要代谢产物为16α-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。吸入本药500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。吸入给药的半衰期为成人:2-3小时,儿童:1.5小时。
相关参考
哈西奈德的药理1.药效学本药是人工合成的强效糖皮质激素,作用与氟氢可的松相似。具有较强的抗炎、抗过敏、止痒、抑制免疫及增生等作用,局部应用不易引起全身性不良反应。本药抑制肉芽组织增生的作用与地塞米松相
曲安奈德的药理1.药效学本药为中效糖皮质激素,作用与曲安西龙相似,具有抗炎、抗过敏等作用。本药能增强内皮细胞、平滑肌细胞、溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应,降低抗体合成,减少组胺的释放,降低抗原-抗体结
布地奈德-福莫特罗的用法与用量成人·常规剂量应根据患者病情个体化给药,并根据疗效调整剂量。如需剂量超出推荐的复方剂量,则应单独增加适当剂量的布地奈德或福莫特罗。·吸入给药一次1-2吸(每吸80μg/4
布地奈德的用法与用量成人常规剂量·气雾吸入在严重支气管哮喘和停用(或减量使用)口服糖皮质激素的患者,剂量应个体化。1.开始剂量:(1)较轻微的病例:一次0.1-0.4mg,早晚各1次。(2)较严重的病
布地奈德的不良反应1.偶见速发或迟发的过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、接触性皮炎、血管神经性水肿和支气管痉挛等。2.喉部有轻微刺激,喷吸后若不漱口腔和咽部,偶见咳嗽或声嘶,甚至可有口腔咽喉部白色念珠菌感
布地奈德-福莫特罗的药物相互作用·药物-药物相互作用1.伊曲康唑、酮康唑可增加布地奈德的血药浓度,长期使用伊曲康唑和酮康唑时,应避免两者合用。2.单胺氧化酶抑制剂与本药合用时,有增加心动过速、激动不安
布地奈德-福莫特罗的使用注意事项1.禁忌症:对布地奈德或福莫特罗过敏者。2.慎用:(1)肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主动脉狭窄、严重高血压、动脉瘤或其它严重心血管疾病(如缺血性心脏病、快速性心律失
布地奈德的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)中度及重度支气管扩张症。2.慎用:气道有真菌、病毒或结核菌感染的患者。3.药物对儿童的影响:2岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确,应避免
布地奈德的给药说明1.本药禁用于需更强效的治疗时的支气管痉挛初始阶段以及哮喘急性发作需更强效的治疗时。哮喘急性加重或重症患者不宜单用本药控制急性症状。2.本药见效慢,喷吸后其药效需待2-3日达到充分发
布地奈德-福莫特罗的不良反应1.心血管系统常见心悸,偶见心动过速,罕见心绞痛。2.中枢神经系统常见头痛,偶见焦虑、恶心、眩晕、睡眠障碍、躁动,罕见抑郁、行为障碍。3.肌肉骨骼系统常见震颤,偶见肌肉痛性