依达拉奉的药理
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依达拉奉的药理
1.药效学本药为脑保护药（自由基清除药），可清除自由基，通过抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。对脑梗死急性期患者，本药可抑制梗塞周围局部脑血流量减少，使发病后脑中急剧减少的N-乙酰门冬氨酸含量升高。临床前研究提示本药可阻止脑水肿和脑梗死的进展，缓解其伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。
2.药动学健康成年男性受试者和健康老年受试者，以0.5mg/kg，一日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2日后，血药峰值浓度分别为（888±171）ng/mL、（1041±106）ng/mL；半衰期α相分别为（0.27±0.11）小时、（0.17±0.03）小时；半衰期β相分别为（2.27±0.80）小时、（1.84±0.17）小时；均无蓄积。本药血清蛋白和血清白蛋白结合率分别为92%、89%-91%。本药主要代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。按上述方法每次给药至12小时，尿液中含原药0.7%-0.9%，含代谢物71.0%-79.9%。
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