甲钴胺的药理

Posted 浓度

篇首语:健儿须快马,快马须健儿。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了甲钴胺的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

甲钴胺的药理

1.药效学

本药为内源性的辅酶B12,存在于血液、髓液中。与其它维生素B12相比,本药对神经元的传导有良好改善作用。可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢。甲钴胺为甲硫氨酸合成酶的辅酶,可使高半胱氨酸转化为甲硫氨酸,参与脱氧核苷合成胸腺嘧啶过程。可促进核酸、蛋白合成,促进轴索内输送和轴索的再生以及髓鞘的形成,防止轴突变性。其注射液可促进正红母细胞的成熟、分裂,改善贫血。

2.药动学

健康人分别单次口服本药120μg、1500μg,3小时后均达血药浓度峰值,分别为743pg/ml及972pg/ml。放射性核素实验显示,给药72小时后,可从血液、肾、肾上腺、胰、肝、胃组织中依次检测出本药的浓度,且浓度较高,而肌肉、睾丸、脑神经等处的浓度则较低。给药8小时后,24小时排泄总量的40%-80%经尿液排出。

健康人一日口服1500μg,连服12周,服药4周时,血药浓度约为给药前的2倍,12周时可达2.8倍,而停止服药4周后,血药浓度约为给药前的1.8倍。

健康人静脉注射给药,一日500μg,连续10日,血药总浓度不随给药日数增加而上升。初次给药,24小时后血药浓度为(3.9±1.2)ng/ml,第2日给药,24小时后血药浓度为初次的1.4倍[(5.3±1.8)ng/ml],第3日给药则为1.7倍[(6.8±1.5)ng/ml],此血药浓度可一直维持到给药的最后。

相关参考

甲钴胺的给药说明

甲钴胺的给药说明1.与其它药物合用,不影响本药的吸收。2.避免在同一部位反复注射。3.从事汞及其化合物工作的人员,不宜长期大量服用本药。4.如用药1月以上仍无效者,应停药。5.本药见光易分解,应防止安

维生素B12的药理

维生素B12的药理1.药效学维生素B12为抗贫血药,是一种含钴的红色化合物,需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内经两次还原后成为四氢叶酸,甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基

醋谷胺的药理

醋谷胺的药理1.药效学本药为谷氨酰胺的乙酰化合物,有改善神经细胞代谢,维持神经应激能力及降低血氨、改善脑功能的作用。动物实验显示,本药能兴奋脑内N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,引起长时增强电位

萘呋胺的药理

萘呋胺的药理1.药效学本药为血管扩张药,其作用如下:(1)可通过血-脑脊液屏障,直接促进大脑细胞对氧的利用,使三羧酸循环和对葡萄糖的转运加快,有效地增强细胞内代谢,显著增加缺血细胞的ATP浓度,减少乳

氟他胺的药理

氟他胺的药理1.药效学氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或

羟甲烟胺的药理

羟甲烟胺的药理1.药效学本药为利胆保肝药,进入机体后分解为烟酰胺和甲醛,前者有利胆、保肝作用,后者有抗菌作用。具体作用机制如下:(1)烟酰胺具有较强的解除胆道口括约肌痉挛的作用,能促进胆汁分泌,增加胆

去铁胺的药理

去铁胺的药理1.药效学本药是一种络合剂,可与游离或蛋白结合的铁离子和铝离子形成稳定的水溶性铁胺和铝胺复合物。理论上每1g去铁胺可结合85mg三价铁离子或41mg三价铝离子,在酸性条件下这种结合作用更强

沙利度胺的药理

沙利度胺的药理1.药效学本药为谷氨酸衍化物,具有镇静催眠、镇痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好,但对结核样型麻风反应疗效稍差。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。此外

比卡鲁胺的药理

比卡鲁胺的药理1.药效学本药属非甾体类抗雄激素药物,无其它激素的作用。通过与雄激素受体结合,使其无有效的基因表达,从而抑制雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤萎缩。本药是消旋物,其抗雄激素作用仅出现在(R)-

右吗拉胺的药理

右吗拉胺的药理1.药效学本药常用其酒石酸盐,为强效阿片受体激动药,其作用与美沙酮相似,同为吗啡衍生物。本药镇痛效力较吗啡强,镇静作用轻微,不引起便秘。2.药动学本药皮下或肌内注射、口服或直肠给药均可。