东菱精纯抗栓酶的药理

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东菱精纯抗栓酶的药理

1.药效学

本药是由巴西矛头蛇的亚种的蛇毒中分离、精制的一种酶,主要为丝氨酸蛋白酶。具有以下药理作用:(1)增强纤溶系统活性:可降解血凝血因子Ⅰ,抑制血栓形成,诱发组织型纤溶酶原激活物(t-PA)从内皮细胞释放,增强t-PA作用,降低血纤溶酶原激活物抑制因子(PAI)、α2纤溶酶抑制因子(α2-PI)及纤溶酶原,增加纤维蛋白溶酶,活化C蛋白,增加凝血因子Ⅰ及纤维蛋白的降解产物(FDP),缩短优球蛋白溶解时间(ELT),从而起到溶栓作用。(2)改善血液流变学作用:能降低全血粘度,抑制红细胞沉降率,抑制红细胞聚集,增强红细胞变形能力等,从而有效改善微循环,防止血栓形成和扩大。(3)改善血流动力学作用:能降低血管阻力,增加梗死侧大脑半球的平均血流速度、最小血流速度和最小血流量,从而提高梗死侧脑血流灌注,改善缺血脑组织的供血。(4)具有明显保护神经细胞的作用:降低缺血脑组织的精氨酸加压素(AVP)含量,减轻脑水肿,降低脑缺血再灌注时兴奋性氨基酸毒性及一氧化氮毒性,清除自由基及抗脂质过氧化,抑制c-fos基因、内皮素-1(ET-1)基因及一氧化氮合成酶(NOS)基因表达,增强热休克蛋白70(HSP70)及碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达,抑制白细胞粘附分子表达,抑制红细胞与血管内皮细胞的粘附,从而减轻缺血再灌注时神经细胞的坏死与凋亡,提高神经细胞的存活率,缩小梗死面积,降低病死率。

本药是一种纤维蛋白酶样蛋白分解酶,可选择性地分解凝血因子Ⅰ,而对纤维蛋白以外的凝血因子、血小板数量及功能、出血时间无影响,故对人体的危险性小。

2.药动学

静脉给药后,主要分布于肝脏、肾脏、血液中。大部分代谢产物随尿液排泄。健康成人静脉滴注10BU,隔日1次,共3次,3次的半衰期分别为5.9小时、3小时、2.8小时。

相关参考

东菱精纯抗栓酶的用法与用量

东菱精纯抗栓酶的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注首次剂量为10BU,以后维持剂量可减为5BU,隔日1次,先用生理盐水100-250ml稀释后,静脉滴注1-1.5小时。对给药前凝血因子Ⅰ浓度大于400m

东菱精纯抗栓酶的使用注意事项

东菱精纯抗栓酶的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏或有本药过敏史者。(2)有出血倾向或出血史者。(3)术后7日内的患者。(4)使用抗纤溶药、抗凝药或抗血小板药的患者。(5)乳头肌断裂、心室中隔穿

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