硫酸镁的药理
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硫酸镁的药理
1.药效学本药可因给药途径不同呈现不同的药理作用：（1）抗惊厥和肌肉痉挛作用：注射本药后，镁离子能抑制中枢神经系统，减少神经肌肉接头乙酰胆碱的释放，并降低运动神经元终板对乙酰胆碱的敏感性，产生镇静、解除或降低横纹肌收缩作用，也能降低颅内压，对子痫有预防和治疗作用。本药尚可抑制子宫平滑肌细胞的动作电位，使宫缩频率减少，强度减弱，故可用于治疗早产。（2）导泻作用：本药口服吸收少，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保有大量的水分，刺激肠蠕动而起导泻作用。（3）利胆作用：小剂量硫酸镁可刺激十二指肠粘膜，反射性地引起胆总管括约肌松弛，胆囊收缩，加强胆汁引流，促进胆囊排空，起利胆作用。（4）对心血管系统的作用：注射给药，过量镁离子可直接舒张外周血管平滑肌及引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降。此外，静脉用药能延长心脏传导系统的有效不应期，提高室颤阈值，并使心肌复极均匀，减少或消除折返激动，有利于快速型室性心律失常的控制。（5）消炎去肿：本药50%溶液外用热敷患处，有消炎去肿的作用。
2.药动学本药口服约有20%吸收，1小时起效，作用持续1-4小时；静脉注射起效快，作用持续约30分钟；肌内注射后约20分钟起效，作用持续3-4小时。治疗先兆子痫和子痫的有效血镁浓度为2-3.5mmol/L，治疗早产的有效血镁浓度为2.1-2.9mmol/L，个体差异较大。少量药物可通过胎盘，蛋白结合率为25%-30%。肌内注射或静脉注射后主要经肾脏排泄，排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关，有相当大的比例在近端小管被重吸收。少量药物可分泌入乳汁。
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