螺内酯的药理

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螺内酯的药理

1.药效学

本药为低效利尿药,结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管的皮质段部位,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,使Na+、Cl-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,但对Ca2+和P3+的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其它各段无作用,故利尿作用较弱。此外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用,对血液中醛固酮增高的水肿患者作用较好,反之,醛固醇浓度不高时则作用较弱。

2.药动学

本药口服吸收较好,1日左右起效,2-3日作用达高峰,停药后作用仍可维持2-3日。生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上。服药方式不同,其半衰期有所差异,一日服药1-2次时平均半衰期为19小时(13-24小时);一日服药4次时半衰期缩短为12.5小时(9-16小时)。本药主要在肝脏灭活,进入人体后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。药物或代谢产物能通过胎盘,也能经乳汁排泄。约10%以原形从肾脏排泄,无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄。

相关参考

螺内酯的不良反应有哪些?

螺内酯耐受性良好,仅8%~9%患者有男性乳房增生症。

螺内酯的不良反应

螺内酯的不良反应1.常见的不良反应有:(1)高钾血症最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物(如青霉素钾等)合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。(2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛

螺内酯的用法与用量

螺内酯的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.水肿性疾病:开始时,一日40-120mg,分2-4次服用,至少连服5日,以后酌情调整剂量。2.高血压:开始时,一日40-80mg,分次服用,至少用药2周,以

螺内酯的给药说明

螺内酯的给药说明1.给药应个体化,一般从小剂量开始使用,观察电解质变化,而后再逐渐增至有效剂量。2.如一日服药1次,则应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。3.宜进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可

螺内酯的药物相互作用

螺内酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.多巴胺能增强本药的利尿作用。2.与引起血压下降的药物合用,可增强利尿和降压作用。3.与噻嗪类利尿药或汞剂利尿药合用可增强利尿作用,并可抵消噻嗪类利尿药的排钾

螺内酯的使用注意事项

螺内酯的使用注意事项1.禁忌症:(1)高钾血症。(2)肾衰竭。2.慎用:(1)无尿或肾功能不全者。(2)肝功能不全者(因本药引起电解质紊乱,可诱发肝昏迷)。(3)低钠血症者。(4)酸中毒者(一方面酸中

氨苯蝶啶的药理

氨苯蝶啶的药理1.药效学本药为保钾利尿药,其作用部位及保钾排钠作用同螺内酯,但作用机制与后者不同。本药不是醛固酮拮抗剂,而是直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、C1-、水排泄

阿奇霉素的药理

阿奇霉素的药理1.药效学本药属大环内酯类第二代半合成衍生物,在结构上不同于红霉素,它在红霉素内酯环的9a位点插入了一个甲基取代氮,从而产生一个15元的大环内酯。本药具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓

交沙霉素的药理

交沙霉素的药理1.药效学·作用机制交沙霉素为16元环大环内酯类抗生素,其作用机制和其它大环内酯类抗生素相似,主要是与细菌细胞50s核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,

罗红霉素的药理

罗红霉素的药理1.药效学本药是大环内酯类抗生素,为半合成的14元大环内酯类药。抗菌谱与红霉素相仿,其体外抗菌作用与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1-4倍。本药对革兰阳性菌作用比红霉素略差,对嗜肺军