对乙酰氨基酚的药理

Posted 2022-11-20 前列腺素

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对乙酰氨基酚的药理

1.药效学

本药为乙酰苯胺类解热镇痛药，其镇痛机制尚不完全清楚。可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成（包括抑制前列腺素合成酶）以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。其阻断痛觉神经末梢冲动的作用，可能与抑制前列腺素或其它能使痛觉受体敏感物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。本药可通过影响下丘脑体温调节中枢而起到解热作用，这可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。

本药具有良好的解热、镇痛作用。与阿司匹林相比，解热作用相似但较持久，镇痛作用较弱，几无抗炎作用，较低用量时对风湿病无效。这是因为本药抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强，而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。因此，本药不能代替阿司匹林或其它非甾体类抗炎药治疗各种类型关节炎，但可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其它出血性疾病（包括应用抗凝治疗时）以及消化性溃疡、胃炎等。

另据国外资料报道，非甾体类抗炎药（如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等）有防止发生白内障的保护性效应。

2.药动学

本药口服后自胃肠道吸收迅速而完全，生物利用度为60%-80%。本药栓剂经直肠给药时，在直肠的吸收速度和程度随所用的基质而异。

口服后血药浓度达峰时间为0.5-2小时，口服本药650mg后血药浓度峰值为5-20μg/ml。本药口服后0.5小时起效，达峰时间为1-3小时。作用持续时间为3-4小时。直肠给药时达峰时间为107-288分钟。

在常用的镇痛剂量下，本药大部分通过体液在全身广泛分布。分布容积（Vd）为0.95±0.12L/kg。当血药浓度小于60μg/ml时本药与血浆蛋白的结合率不高（约为25%）；中毒浓度时则结合率较高（可达43%）。哺乳妇女服用本药650mg，1-2小时后乳汁中药物浓度为10-15μg/ml。此外，本药还可通过胎盘屏障和血-脑脊液屏障。

本药90%-95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合，转变为无活性的代谢产物。小部分经羟基化后成为活性的（N-羟基）中间代谢产物。本药的一氧化代谢物对肝脏有毒性作用，而?a href='http://www.baiven.com/baike/224/293594.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>入赘孰挠敫靡谎趸晃锝岷希湮薅疚铩１疽┕渴碧迥诠入赘孰闹鸾ズ慕撸傻贾赂味拘浴?/p>

本药主要以结合物的形式经肾脏排泄。24小时内约有3%以原形随尿排出。清除率（CL）为5.0±1.4ml/（kg·min）。半衰期通常为1-4小时（平均2小时），在乳汁中的半衰期为1.35-3.5小时；某些肝脏疾病患者、老年人和新生儿半衰期可能延长；小儿半衰期则可能缩短。本药可经血液透析清除，但不可经腹膜透析清除。