异环磷酰胺的药理
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异环磷酰胺的药理
1.药效学本药是环磷酰胺的同分异构体，属氮芥类烷化剂，为细胞周期非特异性药物。本药需进入人体经肝脏活化后才具有抗肿瘤活性。其活性代谢产物可与细胞内许多分子结构产生烷化或联结，通过与DNA和RNA交叉连接，干扰其功能，从而产生细胞毒作用。另外，本药还可抑制蛋白质合成。本药不形成去甲氮芥，毒性比环磷酰胺低，治疗指数比环磷酰胺高，对环磷酰胺耐药者，使用本药时加大剂量，仍有一定疗效。
2.药动学本药口服吸收良好，生物利用度接近100%。血浆蛋白结合率不足20%，本药主要在体内通过肝脏激活，活性代谢物仅少量通过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度为血药浓度的20%。给药3.8-5g/m2后，血药浓度曲线呈双相，终末半衰期为15小时；给药1.6-2.4g/m2后，血药浓度曲线呈单相，半衰期为7小时。本药70%-86%通过肾脏清除，单次给予5g/m2的高剂量后，给药量的61%以原形排出；单次给予1.2-2.4g/m2后，仅12%-18%以原形排出。
连续给药5日可使本药清除加快，药物的毒性降低，但疗效未降低。
相关参考
异环磷酰胺的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）双侧输尿管阻塞者。（3）严重骨髓抑制者。（4）孕妇。（5）哺乳期妇女。2.慎用：（1）低白蛋白血症者。（2）肝、肾功能不全者。（3）骨髓抑
异环磷酰胺的给药说明1.静脉注射时，本药每200mg溶于注射用水5ml中，溶解后注射（浓度不超过4%）。静脉滴注时，溶解于500ml溶液中滴注3-4小时，可采用复方氯化钠溶液、生理盐水、5%葡萄糖注射
异环磷酰胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.曾用过顺铂者使用本药后，骨髓抑制、神经毒性及肾毒性等不良反应更明显。2.与抗凝血药物（如华法林）合用，可能引起凝血机制紊乱而导致出血。3.本药可增强降血
硝酸异山梨酯的药理1.药效学本药为速效、长效硝酸酯类抗心绞痛药，在体内代谢生成单硝酸异山梨酯而起作用，基本药理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌。其作用机制参见“硝酸甘油”。2.药动学本药口服吸收
单硝酸异山梨酯的药理1.药效学单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放一氧化氮（NO）刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟
异氟烷的药理1.药效学本药为吸入麻醉药，为恩氟烷的同分异构体，经呼吸道吸入，产生与剂量相关的中枢神经系统抑制作用，使意识消失和完全性遗忘，可缓和及消除对各种伤害性刺激的应激反应。本药还可通过内源性血管
磺胺异噁唑的药理1.药效学·作用机制本药属全身应用的短效磺胺类药，其抗菌作用机制与其它磺胺类药相似，通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制
环磷酰胺的药理1.药效学本药为氮芥类双功能烷化剂，既是广谱抗肿瘤药，又可作为免疫抑制剂。其作用机制如下：（1）抗肿瘤：本药具有细胞周期非特异性，在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏经微粒体功能氧化酶
吡嗪酰胺的药理1.药效学本药为烟酰胺的衍生物。其作用机制尚不明了，可能与吡嗪酸的代谢有关。本药渗透入吞噬细胞后进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。此外，因吡嗪
丙氨酰谷氨酰胺的药理1.药效学许多肠外营养支持的患者均可能出现体内谷氨酰胺的耗减。本药为N（2）-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺，可在体内分解为谷氨酰胺和丙氨酸，从而满足这些患者对谷氨酰胺的需求。2.药动学