哌唑嗪的药理

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哌唑嗪的药理

1.药效学

本药为选择性突触后α1受体阻滞药,作用特点如下:(1)能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应,对α2受体的阻滞作用很弱,与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。(2)降压时很少引起反射性心动过速,因此对心排血量影响小。(3)不增加肾素的分泌,对肾血流量与肾小球滤过率影响也小。(4)既能扩张容量血管,降低心脏前负荷,又能扩张阻力血管,降低心脏后负荷,从而使左心室舒张末期压下降,心功能改善,故可用于治疗心力衰竭。(5)本药长期服用能改善脂质代谢,降低三酰甘油和低密度脂蛋白,明显升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。(6)此外,本药还能阻滞前列腺、尿道和膀胱颈的α1受体,从而减轻前列腺增生患者的排尿困难症状。

2.药动学

口服吸收良好,口服后0.5-2小时起效,1-3小时达血药浓度峰值,作用可持续10小时,降压作用与血药浓度不平行。生物利用度50%-85%。吸收后迅速分布于组织并与血浆蛋白结合,蛋白结合率高达97%,半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%-10%,5%-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率比正常慢。本药不能被透析清除。

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哌唑嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般用量:一次0.5-1mg,一日2-3次(首剂为0.5mg,睡前服),按疗效逐渐调整为一日6-15mg,分2-3次服用。日剂量超过20mg后,疗效不进一步

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哌唑嗪的不良反应1.心血管系统在服首剂后0.5-2小时容易出现直立性低血压,加大剂量时也可发生,表现为从卧位或坐位起立时发生眩晕、头昏、甚至晕厥,运动可使反应加重。血容量小或限钠过度者、老年人更易发生

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哌唑嗪的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)精神病患者。(2)机械性梗阻引起的心力衰竭(如主动脉瓣或左房室瓣狭窄、肺动脉栓塞、限制性心包疾病等)(国外资料)。(3)心绞痛患者(国外资

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哌唑嗪的给药说明1.服用本药期间,不宜驾车和操作机械。2.剂量必须个体化,以降压反应为准。3.首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生直立性低血压反应。4.在治疗心力衰

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多沙唑嗪的使用注意事项1.交叉过敏对喹唑啉类(如哌唑嗪、特拉唑嗪)过敏者也可对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它同类药过敏者。(2)服用本药后发生严重低血压者。(3)近期发生心肌梗死者。(4)有胃