吲哚美辛的药理
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吲哚美辛的药理
1.药效学本药为非甾体类抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用。其作用机制为抑制环氧酶而减少前列腺素的合成，抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成，以及抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。本药还可作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加，从而产生退热作用。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%；直肠给药更易吸收。口服后1-4小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为99%。服用25mg时血药浓度为1.4μg/ml，50mg时为2.8μg/ml。少量吲哚美辛可透过血-脑脊液屏障，并可透过胎盘。本药部分经肝代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，代谢物又可水解为吲哚美辛重新吸收而再次循环。本药的半衰期平均为4.5小时，早产儿半衰期明显延长。药物60%经肾脏排泄，其中10%-20%为原形；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；也可经乳汁排泌（每日可达0.5-2mg）。药物的排泄受年龄的影响，老年人排泄较少。本药不能被透析清除。
相关参考
洛索洛芬的药理1.药效学本药为芳基丙酸类非甾体类抗炎药物，具有镇痛、抗炎及解热作用。动物实验证实，本药镇痛强度是吲哚美辛的10-20倍；也比选择性COX-2抑制药强。其抗炎和解热作用与吲哚美辛相当。本
吲哚美辛的制剂与规格吲哚美辛片25mg。贮法：遮光，密封保存。吲哚美辛肠溶片25mg。贮法：遮光，密封保存。吲哚美辛缓释片（1）25mg。（2）75mg。贮法：遮光，密封保存。吲哚美辛控释片（1）25
果汁中的果酸可使吲哚美辛提前分解或溶化，不利于药物在小肠内的吸收，从而大大降低药效。另外，吲哚美辛对胃有刺激性，而果酸则可加剧吲哚美辛对胃壁的刺激，甚至可造成胃黏膜出血。
吲哚美辛与酸性食物（醋、酸菜、咸肉、鱼、山楂、杨梅等）同服，可增加对胃的刺激。因为吲哚美辛对胃黏膜有直接刺激作用。
吲哚美辛的不良反应本药不良反应较布洛芬、萘普生、双氯芬酸为多，占服用者的1/3。1.消化系统（1）常见的胃肠道不良反应为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻。也可见消化不良、胃烧灼感、胃炎等。还可见消化性
吲哚美辛的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.抗风湿：（1）普通剂型：起始剂量为一次25-50mg，一日2-3次。最大剂量为一日150mg，分3-4次服。（2）缓释片：一次75mg，一日1次，整片吞服
吲哚美辛的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与地非辛（Diflunsal）合用，本药的血浆浓度增加，肾脏清除速度降低，曾引起致死性胃肠出血。两者不应合用。2.与抗病毒药齐多夫定合用时，后者清除率降低
吲哚美辛的临床应用1.可用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎（包括幼年性类风湿关节炎）、骨性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、赖特（Reiter）综合征等的症状，减轻疼痛、红肿，改善关节活动功能。2
吲哚美辛的给药说明1.本药能掩盖感染疾病的先兆和症状，应注意避免抗感染治疗被延迟。2.本药不能纠正高尿酸血症，不适用于慢性痛风的长期治疗。3.本药的不良反应较多，通常在其它非甾体类抗炎药无效时应用。4
吲哚美辛的使用注意事项1.交叉过敏本药与阿司匹林存在交叉过敏。由阿司匹林过敏引起的喘息患者，应用本药时可引起支气管痉挛。对于其它非甾体类抗炎镇痛药过敏者也可能对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药或其它非