乙酰螺旋霉素的药理
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乙酰螺旋霉素的药理
1.药效学螺旋霉素（Spiramycin）是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。本药为螺旋霉素的醋酸酯。抗菌活性与螺旋霉素相似，但体外活性比螺旋霉素弱。本药抗菌谱与红霉素近似，抗菌作用强度不及红霉素，口服生物利用度也比红霉素低，但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药敏感。此外，本药比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对本药和红霉素呈部分交叉耐药。
·作用机制 口服后在体内去乙酰基转变为螺旋霉素而显示较强抗菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同，通过与细菌核糖体的50s亚单位结合，阻碍肽链的延长，影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。本药是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。
·抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪肠球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性；此外，对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌、军团菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。
2.药动学口服受胃酸影响较轻，约40%被吸收。口服100mg、200mg，于2小时达血药浓度峰值，分别为0.8mg/L和1mg/L。药物吸收后分布广泛。在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高，且当血药浓度已降至最低时，组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高（胆汁中浓度可达血清浓度的7-10倍）。本药可渗透到巨噬细胞内，也可透过胎盘屏障和血-脑脊液屏障，在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。
药物吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。本药半衰期较红霉素和螺旋霉素长，平均血消除半衰期β相约为4-8小时。多次用药后在体内有蓄积作用。主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%-15%，其中大部分为代谢产物。
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