头孢替坦的药理

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头孢替坦的药理

1.药效学

本药为二代头孢菌素,其抗菌活性与头孢西丁相似。

·作用机制 本药通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞壁合成障碍及渗透压改变,而起杀菌作用。PBPs位于细菌细胞膜上,为细菌细胞壁最后合成阶段的催化酶,不同细菌具有不同的PBPs,本药抗菌活性与其对不同细菌PBPs的亲合力不同有关。与青霉素相似,本药还可通过降低胞壁质水解酶(一种与细胞分裂有关的酶,可破坏细胞壁的完整性)抑制剂的活性,增加对细菌细胞壁的破坏作用。

·抗菌谱 本药对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌都有良好的抗菌活性。对铜绿假单胞菌和不动杆菌敏感性较差。

2.药动学

本药肌内注射达峰时间为1-2小时,静脉给药达峰时间为2分钟。总蛋白结合率为78%-91%,可分布于羊水、胆汁、脑脊液、生殖器、肠壁、腹膜液、前列腺组织、肺组织及肾组织,分布容积为8-14L。50%-80%药物经肾脏排泄,给药剂量的约12%经胆汁排泄,肾脏清除率为1.2-1.9L/h。清除半衰期为3-4.6小时。

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