头孢布烯的药理
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头孢布烯的药理
1.药效学头孢布烯为第三代口服头孢菌素类抗生素,其抗菌作用特点是:(1)对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用极强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。(2)对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。
·作用机制 本药抗菌作用机制与其它β-内酰胺抗生素相同,系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成。本药主要通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后步骤即转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成,当细胞壁的合成停止时,细菌最终因胞壁自溶性酶(自溶菌素和胞壁质水解酶)的活性而溶解。
·抗菌谱 头孢布烯对产气肠杆菌、大肠埃希菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯菌属、吲哚阳性变形杆菌及其它变形杆菌均有较强的抗菌活性;对大部分厌氧菌的抗菌活性较弱。
本药对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。
2.药动学口服给药后吸收迅速,在2-3小时后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛,可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。药物主要经肾以原形随尿液排出,清除半衰期约为2小时。在接受血液透析的患者中,经3小时的血液透析后,约39%的给药量可被清除,清除率约为76.9ml/min。
相关参考
头孢布烯的使用注意事项1.交叉过敏对其它头孢菌素类药过敏者,也可对本药过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.禁忌症对本药或其它头孢菌素类药过敏者。3.慎用(1)对青霉素类药
头孢布烯的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次400mg,一日1次(或一次200mg,一日2次)。推荐疗程为5-10日;由化脓性链球菌引起的感染,疗程至少10日。肾功能不全时剂量肌酐清除率(Ccr)
头孢布烯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒合用,可使本药的药物浓度-时间曲线下面积(AUC)增加一倍。2.与抗酸药或H2受体阻断药(如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)合用,可提高本药的生物
法莫替丁的药物相互作用·药物-药物相互作用1.丙磺舒可降低本药的清除率,提高其血药浓度。2.本药可提高头孢布烯的生物利用度,使其血药浓度升高。3.与咪达唑仑合用时,可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑
普罗雌烯的药理1.药效学普罗雌烯为雌二醇的衍生物,由雌二醇分子结构上的两个羟基上的氢分别被丙基和甲基取代而得,具有雌激素的特性。局部使用本药后,在生殖道粘膜底层处产生局部的雌激素作用,恢复生殖道粘膜的
头孢尼西的药理1.药效学本药为第二代注射用广谱长效头孢菌素,其抗菌谱与头孢孟多类似。对β-内酰氨酶的稳定性与头孢唑啉、头孢孟多、头孢雷特相似,较头孢哌酮、头孢西丁敏感。·作用机制本药通过与细菌细胞膜上
头孢丙烯的药理1.药效学头孢丙烯为第二代口服头孢菌素,具有广谱抗菌作用。其作用特点是:抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性比第一代头孢菌素强。·作用机制本药作用机制与其它头孢菌素类药相
头孢西丁的药理1.药效学头孢西丁是头霉素类抗生素。它是由链霉菌Streptomyceslactamdurans产生的头酶素C(CephamycinC),经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相
头孢美唑的药理1.药效学头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物,抗菌活性与第二代头孢菌素相近。虽然头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基,使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增
头孢氨苄的药理1.药效学头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素,其抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者差。·作用机制本药作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(主要与PBP-