重酒石酸卡巴拉汀的药理
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重酒石酸卡巴拉汀的药理
1.药效学本药是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制药,通过延缓乙酰胆碱的降解,而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明,本药能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应,可改善胆碱能神经介导的认知功能障碍,并可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成(淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一)。
2.药动学本药口服后吸收迅速而完全,约1小时达血药浓度峰值,表观分布容积为1.8-2.7L/kg,容易透过血-脑脊液屏障。药物血浆蛋白结合率约为40%。本药在肝脏内通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢。主要以代谢产物通过肾脏排泄,少于1%的药物从粪便排出。半衰期约1.4-1.7小时。
相关参考
重酒石酸卡巴拉汀的给药说明1.如果治疗中断超过数日,应从最低剂量开始重新治疗,逐渐达到维持剂量。2.用药过量可引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱、惊厥
重酒石酸卡巴拉汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药:起始剂量:一次1.5mg,一日2次,于早、晚进餐时服用;递增剂量:如患者服用至少2周以后对此剂量耐受良好,可增至一次3mg,一日2次。如继续服用至少
重酒石酸卡巴拉汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与拟胆碱药(如乌拉胆碱)、神经肌肉阻断药(如琥珀胆碱)联用,可能会发生协同效应。2.本药可干扰抗胆碱药的疗效。3.单剂量药动学研究表明,与地高辛、
重酒石酸卡巴拉汀的使用注意事项1.禁忌症:对本药或其它氨基甲酸衍生物过敏者。2.慎用:(1)病窦综合征或室上性心脏传导阻滞者。(2)消化性溃疡和(或)胃肠道出血者。(3)有呼吸系统疾病史或正在发病的患
重酒石酸长春瑞滨的药理1.药效学本药是一种半合成的长春花生物碱,为细胞周期特异性抗癌药。本药作用与长春新碱(VCR)相似,主要通过与微管蛋白结合,使细胞在有丝分裂过程中出现微管形成障碍;在高浓度时,本
度洛西汀的药理1.药效学本药是双重选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制药,对5-HT重摄取的抑制作用比对NE重摄取的抑制作用强。本药的作用机制与文拉法辛、米那普仑相似,而体外
酒石酸麦角胺的药理1.药效学本药是麦角胺的酒石酸盐。主要通过直接收缩平滑肌,使扩张的颅外动脉收缩。其缩血管作用也与其激活脉管壁的5-羟色胺受体有关。本药可使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常,从而减轻
他扎罗汀的药理1.药效学本药为一种合成的乙烯视黄醛,局部用药后,快速转化为他扎罗汀酸(AGN190299)而发挥药理作用。视黄醛受体主要有视黄醛酸受体(RAR)和视黄醛X受体(RXR)两类,他扎罗汀酸
氟吡汀的药理1.药效学本药具有镇痛作用,可作用于中枢神经系统,其镇痛强度介于强效镇痛药(如美沙酮)和弱效镇痛药(如扑热息痛)之间。国外资料认为,本药中枢镇痛作用强于外周镇痛作用,其镇痛机制不同于阿片类
倍他司汀的药理1.药效学本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动剂,H3受体的强拮抗剂,对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前