考来烯胺的药理
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考来烯胺的药理
1.药效学考来烯胺为阴离子交换树脂，通过结合肠道内胆汁酸并抑制胆汁酸的重吸收和肠肝循环，以及增加粪便排泄而使血中胆汁酸减少，从而促使血中胆固醇向胆汁酸转化，血胆固醇含量降低。与此同时，胆汁酸肠肝循环的抑制激活了胆固醇7α羟化酶以合成更多的胆汁酸，导致肝内胆固醇贮备下降。肝内胆固醇减少使肝低密度脂蛋白（LDL）受体数目增加，从而促进循环中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的清除，使LDL清除率增加，血浆LDL降低。
由于本药增加肝脏极低密度脂蛋白（VLDL）的合成，从而增加血浆中三酰甘油的浓度，故本药对单纯三酰甘油升高及Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症无效，并有可能使其加重，也可能导致部分Ⅱb型高脂蛋白血症患者VLDL进一步轻度升高。
由于本药降低血清胆汁酸，故可缓解因胆汁酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。
2.药动学本药口服不经胃肠道吸收，在肠道内与胆汁酸结合成不溶性复合物，以复合物形式随粪便排出体外。资料显示，用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上；用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒；停药后2-4周，血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。部分患者在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复甚至超过基础水平。
相关参考
考来烯胺的不良反应不良反应多发生于服用大剂量及超过60岁的患者。约2%的患者出现胃肠道反应。1.较常见便秘（通常程度较轻、短暂，但严重者可引起肠梗阻）、消化不良、胃痛、反酸感、恶心、呕吐等。2.较少见
考来烯胺的给药说明1.本药味道难闻，可用调剂（如饮料）伴服，并宜于饭前服用。2.合并甲状腺功能减退、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病的患者，服用本药同时应对上述疾病进行治疗。3.长期服用可使肠内结
考来烯胺的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）完全性胆道梗阻者。（3）Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症患者（国外资料）。2.慎用：（1）便秘患者。（2）维生素K缺乏性低凝血因子Ⅱ血症引起的出血风险升
考来烯胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可能减少恩他卡朋经胆道的排泄，使恩他卡朋不良反应加重的风险升高。合用时应监测恩他卡朋的毒性征象。2.与依折麦布（或甲硝唑）同用，能减少后者的吸收，使其
氟伐他汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.和苯扎贝特合用可使本药的生物利用度增加约50%。2.与抗凝药合用，可使凝血酶原时间延长。3.考来烯胺、考来替泊可使本药的生物利用度降低，故应在服用考来烯胺
1.调血脂药①降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物：他汀类如洛伐他汀、辛伐他汀；胆汁酸结合树脂，如考来烯胺、考来替泊；酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药，如甲亚油酰胺；②主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药
苯扎贝特的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与其它HMG-CoA还原酶抑制剂合用可能产生严重的肌肉损害，故禁止合用。2.考来烯胺可影响本药的吸收，故两者应至少间隔2小时使用。3.对器官移植的患者
阿卡波糖的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它降糖药合用，降糖作用加强，甚至可引起低血糖，故合用时应减量。2.抗酸药、考来烯胺、肠道吸附剂和消化酶制剂可减弱本药的降糖作用，应避免合用。3.有报道
恩他卡朋的药物相互作用·药物-药物相互作用1.氨苄西林、氨苄西林/舒巴坦、氯霉素、考来烯胺、丙磺舒、利福平、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑可减少本药的胆汁排泄，使本药不良反应（腹泻、运动障碍）增强的危险增
美洛昔康的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可使锂剂的血药浓度增加，故建议在开始使用、调节剂量或停用本药时监控锂的血药浓度。合用时注意监测血象。2.考来烯胺可加快本药排泄。3.本药可降低β-肾上