熊去氧胆酸的药理

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熊去氧胆酸的药理

1.药效学

熊去氧胆酸(UDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-β异构体,具有以下作用特点:(1)增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。(2)能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。(3)松弛肝胰壶腹括约肌,加强利胆作用。(4)减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力;并可降低肝脏和血中三酰甘油的浓度。(5)抑制消化酶、消化液的分泌。(6)国外研究亦表明,UDCA对慢性肝脏疾病具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞Ⅰ型人类白细胞组织相容性抗原(HLA)的表达,降低活化T细胞的数目。

但据最新循证医学证据,本药对原发性胆汁性肝硬化仅有微弱的治疗作用,广泛用于治疗原发性胆汁性肝硬化尚需重新评估。

2.药动学

本药呈弱酸性,当发生微胶粒聚集时,其pKa值约为6。口服后通过被动扩散而迅速吸收,在1小时及3小时分别出现两个血药浓度峰值。由于仅少量药物进入体循环,故血药浓度很低。最有效的吸收部位是具有中等碱性环境的回肠,通过肝脏时被摄取5%-60%,吸收后在肝脏与甘氨酸或牛磺酸结合,从胆汁排入小肠,参加肠肝循环。小肠内结合的UDCA一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic acid,LCA),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。本药的治疗作用与胆汁中的药物浓度有关,与血浆浓?a href='http://www.baiven.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍0胨テ谖?.5-5.8日,主要随粪便排出,少量经肾排泄。尚不清楚是否经人乳排泄,由于口服后仅少量UDCA出现在血清中,因而,即使UDCA可分泌入乳汁中,其量也非常小。

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熊去氧胆酸的不良反应

熊去氧胆酸的不良反应1.胃肠道主要为腹泻,发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。2.肝脏对肝脏的毒性不明显,少见血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高的现象。3.呼吸系统国外资料报道,可见支气管炎、咳嗽、

熊去氧胆酸的用法与用量

熊去氧胆酸的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.利胆:一次50mg,一日3次。2.溶解胆结石:一日450-600mg(8-10mg/kg),分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服50mg,以防止复发。3

熊去氧胆酸的临床应用

熊去氧胆酸的临床应用1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。2.用于预防胆结石形成:适用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁

熊去氧胆酸的使用注意事项

熊去氧胆酸的使用注意事项1.禁忌症:(1)对胆汁酸过敏者(国外资料)。(2)严重肝功能减退者。(3)胆道完全阻塞者。(4)孕妇。2.慎用:老年患者。3.药物对儿童的影响:儿童使用本药的安全性及有效性尚

熊去氧胆酸的给药说明

熊去氧胆酸的给药说明1.治疗期间进食含低胆固醇的食物,有利于本药的溶石作用。2.本药需服用较长时期(至少6个月以上)。若6个月后超声波检查或胆囊造影无改善者即应停药;如结石已有部分溶解,则继续服药直至

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