磺胺嘧啶的药理

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磺胺嘧啶的药理

1.药效学

·作用机制 磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。

本药是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-脑脊液屏障透过率最高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有较好疗效;但由于本药在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗。

·抗菌谱 本药抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外,本药对衣原体、放线菌、疟原虫、星形奴卡菌和弓形虫等微生物也有一定作用。

在革兰阳性菌中,本药对链球菌、肺炎球菌高度敏感,对葡萄球菌中度敏感,炭疽杆菌、破伤风杆菌及部分李斯特菌对本药较敏感。

在革兰阴性菌中,本药对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌高度敏感,对大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、布鲁杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等中度敏感。

2.药动学

本药口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3-6小时达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30-60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。本药易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%-80%。

本药血浆蛋白结合率低,约为38%-48%。肾功能正常者清除半衰期约为10小时,肾衰竭者可达34小时。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。药物主要经肾小球滤过排泄,给药后48-72小时内以原形药物经尿中排出给药量的60%-85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能有效清除药物。

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