洛铂的药理
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洛铂的药理
1.药效学本药为第三代铂类化合物，具有烷化作用。与顺铂一样，本药可与DNA结合，引起链间交叉和DNA变性。此外，本药还可能延迟或抑制DNA修复。实验证实，本药对多种动物和人肿瘤细胞株有明显的细胞毒作用。对顺铂有抗药性的细胞株，本药仍有一定作用。有报道，本药与卡铂间存在有限的交叉耐药性。
2.药动学静脉注射后，血清中游离铂的浓度-时间曲线下面积（AUC）与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在1小时内相似，11小时后，血循环中约25%的总铂和血清蛋白结合。
游离铂的终末半衰期为（131±15）分钟，总铂为（6.8±4.3）日。一次注射50mg/m2后，洛铂、总铂、游离铂的AUC分别为3.2（ng·h）/ml、4.2（ng·h）/ml、3（ng·h）/ml。。游离铂平均分布容积为（0.28±0.51）L/kg，总铂为（4.8±2.61）L/kg。游离铂标准化平均血浆清除率约为（125±14）ml/min，总铂为（34±11）ml/min。主要经肾排泄。
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洛铂的不良反应1.血液常见血小板减少、白细胞减少。约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50×109/L。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射后2周开始，下
洛铂的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药及其它铂类过敏者。（2）有凝血障碍者（可增加出血的危险性）。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。（5）肾功能不全者。（6）有骨髓抑制者。2.慎用：（1）细菌或病毒感
卡铂的药理1.药效学本药为细胞周期非特异性抗肿瘤药，属第二代铂类，作用机制与顺铂相同。本药的不良反应低于顺铂，尤其是胃肠道反应。2.药动学本药在体内的分布与顺铂相似，在肝、肾、皮肤和肿瘤组织中浓度最高
顺铂的药理1.药效学本药为目前常用的金属铂类络合物，为细胞周期非特异性抗肿瘤药，具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。本药分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义，只有顺式有效，反式则无效。本药作用
奈达铂的药理1.药效学本药为顺铂类似物，以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸（DNA）结合，抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为：当其进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂
奥沙利铂的药理1.药效学本药为铂络合物类抗癌药，是第三代铂类衍生物，通过产生烷化络合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。对鼠的各种肿瘤，如L1210和P388白血病、Lew
奈达铂的不良反应1.严重不良反应：（1）过敏性休克（发生率0.1%-5%），症状为潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等。（2）骨髓抑制，表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血
顺铂的不良反应1.心血管系统少见心律失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。少见血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管病变（类似雷诺综合征）。2.中枢神经系统神经毒性多见于总剂量超过30
卡铂的不良反应1.心血管系统有患者因心血管不良反应而致死的报道，但死亡是否与本药有关尚不清楚。2.中枢神经系统较少见指、趾麻木或麻刺感。偶见味觉减退。3.泌尿生殖系统本药的肾毒性一般无剂量依赖性。约1
卡铂的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.一般用法：一次200-400mg/m2，每3-4周1次，2-4次为一个疗程。也可一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。2.应根据上次用药后白细