替加氟的药理

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替加氟的药理

1.药效学

本药在体内经肝脏微粒体酶P450活化,逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。其化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/7-1/4,免疫抑制作用轻微。

2.药动学

口服吸收良好,2小时后作用达最高峰,作用持续时间较长(12-20小时)。静脉注射后以较高的浓度分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度最高。本药可通过血-脑脊液屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。主要经肝脏代谢,血浆半衰期为5小时,给药后24小时内有23%以原形经尿液排出,55%以二氧化碳形式经呼吸道排出。

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